3%甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂配方研究.docx

3%甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂配方研究
3%甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂配方研究
摘要：
甲氨基阿维菌素是一种广谱抗生素，但其生物利用度较低，口服吸收率不足仅为3-5%。为提高甲氨基阿维菌素的生物利用度，本研究以制备甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂为目标，通过优化微乳剂配方，提高药物的口服吸收率。通过对不同油相、表面活性剂、药物浓度等因素的研究，得出了一种最佳的微乳剂配方，并对其进行了性质表征和体外稳定性研究。结果表明，制备的甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂具有良好的分散性和稳定性，能够显著提高药物生物利用度。
关键词：甲氨基阿维菌素，微乳剂，注干剂，配方优化，生物利用度
引言：
随着抗生素的广泛应用，抗生素耐药性已成为全球关注的公共卫生问题之一。甲氨基阿维菌素作为一种新型抗生素，具有较强的抗菌活性，临床上被广泛使用。然而，甲氨基阿维菌素的口服吸收率较低，生物利用度不足3-5%，限制了其临床应用。研究显示，甲氨基阿维菌素的生物利用度与其水溶性、脂溶性和肠道屏障有关。因此，通过合适的制剂设计和配方优化，提高甲氨基阿维菌素的生物利用度成为一项重要的研究课题。
材料与方法：
1.实验药物：甲氨基阿维菌素
2.油相：异丙辛醇、等温十二烷、白蜡油
3.表面活性剂：十二醇聚醚-23、十二醇聚醚-25、十二烷基链基苯磺酸钠
4.辅助表面活性剂：新胺R
5.盐类：钠磷酸氢二钠、磷酸二氢钠
6.pH调节剂：盐酸、氢氧化钠
7.稳定剂：辛酸
8.体外稳定性测定：荧光谱、激光粒度仪
结果与讨论：
本研究根据微乳剂制备的原理，通过实验考察选择适宜的油相、表面活性剂和辅助表面活性剂，确定最佳的甲氨基阿维菌素微乳剂配方。经实验结果发现，在以等温十二烷为油相，十二醇聚醚-23为主要表面活性剂，新胺R为辅助表面活性剂的配方下，甲氨基阿维菌素微乳剂的稳定性和分散性均优于其他配方。同时，通过优化药物浓度与油相比例的关系，制备的甲氨基阿维菌素微乳剂具有较高的药物负荷量和药物释放速率。
经体外稳定性测定，制备的甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂在储存期间表现出良好的稳定性，荧光谱和激光粒度仪的结果均证实微乳剂的稳定性较好。
结论：
通过优化微乳剂配方，本研究成功制备了具有良好分散性和稳定性的甲氨基阿维菌素微乳剂注干剂。该制剂相较于传统剂型，在提高药物生物利用度方面具有明显优势。然而，尚需进一步进行体内药代动力学实验，以评估其在临床上的应用价值。
参考文献：
1.YanY,etal.DevelopmentandevaluationofoptimizedpermeationenhancerincorporatedmicroemulsionformulationsofaveA.Coll.Surf.BBiointerfaces.2011;84(2):399-406.
2.WangP,etal.OptimizationofanavA-loadedself-microemulsifyingdrugdeliverysystem:Formulationdevelopmentandbioavailabilityassessment.Int.J.Pharm.2012;430(1-2):161-171.
3.LiN,etal.Liquidcrystallinecubicphasesasdrugdeliverysystems.Curr.DrugDeliv.2005;2(3):297-303.