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执业药师考试《药学专业知识二》抗菌药物考点执业药师考试《药学专业知识二》抗菌药物考点导语:一种抗菌药物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。分为半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是从青霉菌培养液中提得,含G、K、X、F和双氢F等,其中产量高,有应用价值。青霉素类抗菌药物按照青霉素的来源,可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以分为下列类型:(1)口服耐酸青霉素,如青霉素V。(2)耐青霉素酶青霉素类,如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。(3)广谱青霉素类,如氨苄西林,阿莫西林。(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类,如羧苄西林、哌拉西林。(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类,如美西林、替莫西林。一、药理作用与临床评价(一)作用特点青霉素类抗菌药物机制,均为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的.合成,使细菌细胞壁缺损,菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形。(二)典型不良反应青霉素类用药后可发生严重的过敏反应,如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。(三)禁忌证有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。(四)药物相互作用1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。2.青霉素类可增强华法林的抗凝作用。3.青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置于同一容器内给药。二、用药监护(一)用药前必须询问过敏史过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案(三)选择适宜的溶剂和滴速(四)监护青霉素类药的特殊反应三、主要药品青霉素【适应证】(1)用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿等。(2)青霉素为以下感染的苴造荭:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎等;②肺炎链球菌感染如脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;淋病脏病。氨苄西林【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。阿莫西林【适应证】用于:铜绿假单胞菌。苄星青霉素【适应证】用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。阿莫西林克拉维酸钾AmoxicillinandClavulanatePotassium【适应证】用于:(1)上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。(3)泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等。(5)其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。(6)还可用于预防大手术感染,如胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、胆道手术和关节移植。记忆口诀:窄谱杀菌青霉素,过敏反应危险大。
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