中药微乳制剂的研究及应用进展.pdf

中药微乳制剂的研究及应用进展

2.陕西科技大学食品与生物工程学院陕西西安710021

摘要：目的阐述近年来中药微乳制剂的应用进展。方法归纳国内外最新
的文献报道，对微乳的定义、特点、分类、形成机理、处方设计及制备、在中药
制剂中的应用及存在问题进行综述。结果微乳已广泛渗透于各种给药途径的中

药制剂。结论微乳在中药制剂中具有广阔的应用前景。

关键词：微乳；中药制剂；给药途径

中药是我国传统医学的宝贵财富，但化学成分较复杂，多种活性成分因分子
质量大、溶解性差等问题，导致口服吸收差，生物利用度低，阻碍了中药在临床

等方面的应用。

微乳（microeinusion）是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在一
定比例下自发形成的低黏度、透明或半透明的热力学稳定体系，粒径一般在５-

100nm之间。

与传统中药相比，将中药中的有效成分、中药的有效提取部位或复方药利用

微乳制剂技术制备粒径小于100nm的分散体系后的中药不仅大大增加了药效，增

强了稳定性，加强了靶向作用，还降低了不良反应；

1.

微乳

1.1微乳及其特点

1943年Hoar首次提出微乳概念，1959年Schulman采用染色法在电子显

微镜下证实了微乳的存在［1］。微乳因其增加药物吸收和提高药物疗效的作用，
受到了众多研究者的关注，并在基础理论和应用研究两方面均取得了一定的进

展［2－5］。
微乳主要具有以下几个优点：①呈各向同性的半透明或透明液体，热力学稳
定。②可以同时增加水溶性和脂溶性药物的溶解度，有利于中药复方制剂的开发。
③药物分散性好，具有靶向性，可提高药物的生物利用度。④可以延长水溶性药
物的释放时间。⑤对于易氧化、易挥发或易水解的药物，采用微乳化后可以起到

保护作用，增加处方的稳定性。

1.
1.

微乳的分类

按结构分，微乳主要有水包油型（O/W）、油包水型（W/O）和双连续型。一
般来说，O/W型微乳可作为疏水性药物的载体，增加脂溶性药物和水难溶性药物
溶解度；W/O型微乳适用于易水解的药物，不仅提高了药物的稳定性，降低药物
在胃肠中的分解，而且延长了药物的释放时间，起到缓释作用，提高药物的生物

利用度。

1.
1.

微乳的形成机理

目前关于微乳的形成机制较为成熟的理论有3种，即混合膜理论、表面张力
理论和热力学理论。表面张力理论被人们广为接受和应用，陈宗淇等认为在微乳
的形成过程中界面张力起着重要作用，由于乳化剂和助乳化剂的加入使油水界面

张力降低很多甚至达到负值，从而使油水界面自动扩大而形成微乳。

1.4微乳处方设计

微乳制备简单，关键是选择合适的配方。微乳的处方主要包括油相、水相、
表面活性剂及助表面活性剂。设计微乳处方时要符合药物载体的一般要求，即生
物相容性好、无不良药理作用、药用辅料不影响主药的药效、高效低毒、无致敏

性、化学性质稳定且使用方便。

1.4.1微乳的油相
微乳的油相主要分为植物油（大豆油和橄揽油等）、矿物油（肉豆蔻异丙酯
（ＩＰＭ）及甘油三酯等）、脂肪油（动物油酸），中药挥发油（鸦胆子油、

薄荷油、当归挥发油等）也可作为中药微乳油相。

1.4.2微乳的水相

微乳的水相主要是蒸馏水，含电解质的水溶液，近年来用中药水煎液作为水
相来制备微乳也被常用，这样做可以达到中药“药辅合一”的目的，可将处方中

水溶性药物成分和油溶性药物成分同时送到病烛部位达到治疗目的。

1.4.3微乳的表面活巧剂

表面活性剂是微乳形成所必需的处方组成成分，用来吸附油、水界面使其相

应的界面张力大大降低。微乳的表面活性剂一般有：①吐湿类，是制备O／W型
微乳时常用的表面活性剂，如吐温－80。②聚氧乙烯蓖麻油类：常用种类包括聚

氧乙烯氨化蓖麻油40(RH-40)和聚氧乙烯蓖麻油35(EL-35)。③卵磷脂类：卵鱗
脂属于两性离子类表面活性剂，对油脂型的乳化作用很强，不溶于水，生物相容

性好，毒性低。④聚氧乙烯月桂醚类：对皮肤刺激性相对较小。⑤其它。

1.4.4微乳的助表面活性剂

助表面活性剂主要作用是协助表面活性剂，使其油水界面的界面张力降低。
常用的主要有短中链醇，如乙醇、丙二醇等，不同的助表面活性剂对表面活性剂

的作用不同，对微乳形成时的影响也不同。

２微乳在中药制剂中的应用

2.1口服给药系统

口服给药是日常生活中最常用的给药方式，具有方便、经济、安全等特点。
口服给药后经胃肠黏膜吸收进入血液循环，从而达到局部或全身的治疗作用。
但中药通常成分复杂，药效成分不明确，且某些有效成分生物利用度低。将中药
提取精制物微乳化后制成口服制剂，表面张力较低易通过胃肠道的水化层，药物
能直接和胃肠上皮细胞接触，促进药物吸收，提高生物利用度，并且可以保护稳

定性差及易水解