实验五 栓剂的制备.ppt

实验五栓剂的制备实验目的实验原理栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
热熔法设备子弹形及扁鸭
嘴形栓模置换价（displacementvalue）
是用以计算栓剂基质用量的参数
药物的重量与同体积基质重量之比值称为该
药物对某基质的置换价。
DV=W药物/W基质=ρ药物/ρ基质通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同而容纳不同的重量；
一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂为代表的基质重量；
例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸
和1g可可豆脂所占的容积相等
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的
置换价f：
f=W/[G-(M-W)]（1）
式中：M-W：含药栓中基质重量
G-(M-W)：被置换的基质重量确定基质用量
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X：
X=(G-W/f)×n（2）这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数栓剂的质量评定
主药含量
外形
重量差异
融变时限
体外释放度1、置换价的测定
（1）纯基质栓的制备处方
半合成脂肪酸甘油酯12g（新）
15g（旧）纯基质栓的制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干
（2）称取半合成脂肪酸酯12g（15g）置蒸发皿中，于水浴上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内
（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。含药栓的制备处方
乙酰水杨酸4g（新）6g（旧）
半合成脂肪酸酯8g（新）12g（旧）制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干
（2）称取乙酰水杨酸粉末4g（6g）放入乳钵中粉碎，备用。
（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）置发皿中，于水浴上加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%2、乙酰水杨酸栓剂（0.5/0.6）的制备
处方
乙酰水杨酸6g（新）7.2g（旧）
混合脂肪酸甘油酯适量
制成栓剂12粒12粒制备
（1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）计算所需基质量
X=(G-y/f)×n
y表示处方中药物的剂量，；
n为拟制备栓剂枚数
（2）栓剂的制备：按含药栓项下操作。
3、操作注意
（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。思考题