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吉非替尼肺靶向包合物脂质体的制备与评价
引言
肺癌是世界上致死率最高的恶性肿瘤之一，占据恶性肿瘤死亡人数的第一位。吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗肺癌，但其、水溶性差且极易脂肪沉积，影响疗效，难以达到有效血药浓度。因此，制备肺靶向包合物脂质体，能够提高吉非替尼吸收率，减轻副作用，并提高疗效成为一种新的研究方向。
本文重点介绍吉非替尼包合物脂质体的制备与评价。
制备方法
1.脱水法
将磷脂质和胆固醇混合，加入甲醇和氯仿混合溶液中，通过旋转真空干燥装置蒸发，得到稳定的脂质体。
2.膜融合法
将膜融合液混合搅拌后，加入吉非替尼，利用微孔过滤膜中的压力，将悬浮液压缩，形成较小的包合物脂质体。
3.电转移法
利用电转移处理吉非替尼和脂质质体，形成包合物脂质体。
评价方法
1.脂质体体外稳定性测定
将吉非替尼脂质体与吉非替尼悬浮液在常温条件下储存，不断加入甲醇进行分析，并测定吉非替尼的溶出量。
2.药物包封效率
将吉非替尼和脂质质体混合制备出的包合物脂质体，经过一定的超滤和离心处理，剩余部分就是未被包封的药物和一些残留的脂质。
3.药物释放动力学
将制备出的包合物脂质体放到Dialysisbags中，注意在保护环境的前提下，在恒温水浴摇床上振荡。每隔固定时间取出一部分纷澄液并加入少量甲醇，进行超声分散，用紫外分光光度计进行测定。
结论
初步实验表明，吉非替尼脂质体的制备与评价方法都较为合理可行，但还需进行更多的实验来进一步证实吉非替尼包合物脂质体的潜在应用价值。吉非替尼包合物脂质体为肺癌治疗开辟了一条新的途径。