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极光激酶抑制剂MLN8237的合成方法改进
近年来，肿瘤治疗领域取得了重大进展。极光激酶作为细胞分裂过程中的重要调节蛋白，在肿瘤细胞中高度表达，针对极光激酶的抑制剂成为了目前最为研究和发展的方向。其中，MLN8237是一种极光激酶抑制剂，其合成方法广受关注。本研究将探讨如何改进MLN8237的合成方法。
MLN8237的合成方法主要分为以下几个步骤：合成N-恶唑烷基-N'-[4-（N-甲基苯基氨基）苯基]硝基胺，去硝基化，酰化反应，以及发生环化反应，最终得到MLN8237。该合成方法的优点在于操作简便，适用范围广，但也存在着一些不足之处。例如，该合成方法中使用的一些试剂对环境和人体健康有一定风险，同时也会增加成本；合成步骤繁多，反应时间长，合成效率低，导致成品收率较低等。
因此，我们提出了一种改进的MLN8237合成方法。与传统的合成方法相比，该方法主要有以下特点：
1.简化了合成步骤
我们通过化学反应的筛选，发现了一种更加简单的合成方法：以N'-[4-(N-甲基苯基氨基)苯基]恶唑烷基醛为起始物，经过胺化反应、酯化反应、去水反应、还原反应、磺酸化反应以及环化反应，并不断优化反应条件，最终得到所需的MLN8237。相比于传统合成方法，该方法的合成步骤更少、更简单明了、反应时间也更短，且环保节能。
2.采用了环保无毒试剂
在新的合成方法中，我们采用了环保无毒试剂来替代传统的试剂，例如以丙酮为溶剂，在反应过程中，我们以醋酸酯为替代试剂进行反应，同时优化一些操作条件。与传统的合成方法相比，我们的合成方法危害较小，更加安全环保。
3.合成流程更为高效
该方法在反应条件和催化剂的选择上进行了大量探索。通过采用具有催化作用的催化剂，使反应速率更快，提高了反应的效率和产品收率。在优化后的反应系统中，反应时间短，收率率高，周期短。
在本次研究中，我们提出了一种简单、高效、环保、成本低廉的MLN8237合成方法。通过实验优化和尝试，我们成功地改进了原有合成方法，缩短了反应步骤、提高了反应效率、减轻了环境和人体对试剂的危害，同时，成品质量也得到了很好的保证。我们相信，这一新型合成方法将为极光激酶抑制剂的制备和研究提供一个更加简单、安全和高效的路线。