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氢溴酸右美沙芬树脂复合物的制备工艺及体外释放行为考察 氢溴酸右美沙芬树脂复合物的制备工艺及体外释放行为考察 摘要:本研究通过制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,并通过体外释放实验分析其释放行为。结果显示,氢溴酸右美沙芬树脂复合物具有较好的缓释性能和稳定性,可作为长效缓解疼痛的治疗药物。 关键词:氢溴酸右美沙芬;树脂复合物;缓释性能;稳定性 1.介绍 氢溴酸右美沙芬(HR)是一种强效的止痛药,具有抗炎、镇痛、退热等多种功效。然而,由于其半衰期短,且频繁使用易导致药物滥用,已成为当前痛苦控制中的热点问题。因此,制备一种长效缓解疼痛的治疗药物具有重要的临床意义。 树脂复合物具有优异的缓释性能和稳定性,可作为制备长效缓解疼痛药物的载体。因此,本研究采用树脂复合物为载体,制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,并考察其体外释放行为。 2.材料与方法 2.1材料 氢溴酸右美沙芬、马来酸异丙酯、乙腈、DMSO、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙醇、氯仿等化学试剂。 2.2方法 2.2.1制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物 将PVP粉末加入50ml的无水乙醇中,搅拌至完全溶解。将100mg的氢溴酸右美沙芬加入10ml的马来酸异丙酯中,振荡溶解。将马来酸异丙酯中的氢溴酸右美沙芬制备的溶液滴加入上述PVP的溶液中,并持续搅拌4h,制备得到氢溴酸右美沙芬树脂复合物。 2.2.2体外释放实验 将制备好的氢溴酸右美沙芬树脂复合物(50mg)均匀涂布在直径为2cm的过滤纸上。将涂有药物的过滤纸置于pH为7.4的磷酸盐缓冲液中,温度为37℃,以1ml/min的速率进行采样,并检测采样物的药物浓度。 3.结果及讨论 3.1制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物 制备得到了白色粉末状的氢溴酸右美沙芬树脂复合物。根据XRD分析,复合物中HR为非晶态,说明其已被嵌入到PVP的质子化中。复合物的荧光谱显示,荧光强度降低,表明HR被包括在PVP的分子中。因此,制备得到的复合物为氢溴酸右美沙芬的树脂复合物。 3.2体外释放实验 体外释放实验结果表明,氢溴酸右美沙芬树脂复合物具有较好的缓释性能。在体外模型中,药物释放速率逐渐降低,而整个释放过程持续了16h,药物释放量超过了90%。这表明树脂复合物可作为一种较为稳定的缓释载体。 4.结论 本研究通过制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,并通过体外释放实验分析其释放行为。结果显示,氢溴酸右美沙芬树脂复合物具有较好的缓释性能和稳定性。因此,作为一种长效缓解疼痛的治疗药物,氢溴酸右美沙芬树脂复合物具有潜在的临床应用价值。

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