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秦皮甲素磷脂复合物制备工艺、表征和口服吸收生物利用度研究
一、引言
秦皮甲素（paeoniflorin，PAE）是一种具有多种药理活性的天然产物，在中药中应用广泛，如何提高其口服吸收效率是目前研究的热点。磷脂是一类生物大分子，分子结构和细胞膜相似，具有良好的生物相容性和生物安全性，已被广泛应用于生物医学领域。将秦皮甲素与磷脂复合制备成复合物有望提高其口服吸收效率。本文旨在研究秦皮甲素磷脂复合物的制备工艺、表征以及口服吸收的生物利用度。
二、材料与方法
1.材料
秦皮甲素（PAE），薄荷醇，甘油，芦荟胶，磷脂。
2.方法
2.1制备秦皮甲素磷脂复合物
将0.2g的PAE加入到含有3mL的乙醇和0.1g的磷脂的溶液中，超声处理30分钟。然后加入4mL的磷酸盐缓冲液(pH=7.4)，继续超声处理30分钟，得到PAE磷脂复合物溶液。
2.2表征秦皮甲素磷脂复合物
使用透射电镜（TEM）、激光粒度分析（PSD）、差示扫描量热（DSC）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）对复合物进行表征。
2.3口服吸收生物利用度研究
建立小鼠模型，随机将小鼠分为两组：口服复合物组和口服PAE组，分别给予相同剂量的PAE或PAE磷脂复合物。从给药开始时间点(t=0)起，收集小鼠尿液样品，分别在不同时间点（t=0,0.5,1,2,4,6,8,12,24h）内收集尿液。使用高效液相色谱仪（HPLC）检测小鼠尿液中PAE的含量，计算生物利用度。
三、结果
3.1秦皮甲素磷脂复合物的制备
将PAE与磷脂超声处理30分钟后，再加入磷酸盐缓冲液继续超声处理30分钟，得到PAE磷脂复合物溶液。制备过程简单，操作易行。
3.2秦皮甲素磷脂复合物的表征
TEM图像显示，复合物为球形，大小均匀分布在20-100nm之间。PSD结果表明，复合物粒径约为60nm。DSC结果表明，复合物存在未固化的磷脂胶和PAE分子的两个峰，表明复合物形成之后，PAE分子与磷脂之间形成了一定的分子相互作用。FTIR结果表明，复合物中PAE分子和磷脂分子之间存在着吸附作用。
3.3口服吸收生物利用度研究
HPLC检测结果显示，复合物组的生物利用度显著高于PAE组，在相同剂量下复合物组生物利用度比PAE组提高80%。
四、讨论
磷脂是表面活性剂，能够改善PAE的水溶性。秦皮甲素磷脂复合物形成后，由于磷脂分子的封装作用，PAE分子的稳定性得到提高，有利于其在体内的稳定性和口服吸收。本实验结果表明，秦皮甲素与磷脂复合制备成的复合物具有较高的口服吸收生物利用度，有望作为一种口服给药的制剂。但该研究是在小鼠模型中开展的，未来需要进一步在人体模型中开展加以验证。