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二氢杨梅素的制备及其抑菌作用研究
引言
近年来,细菌抗药性问题日益凸显,临床上药物的治疗效果日趋弱化。因此,寻找具有广谱、低毒性、高效的抗菌剂成为了当前医学领域的一个热门课题。天然药物是颇具开发前景的研究方向之一。二氢杨梅素作为一种天然的活性物质,其抑菌作用被广泛关注。本文旨在通过实验制备二氢杨梅素,并考察其抑菌效果。
实验部分
一、实验设计
本实验选用二苯并酚为原料,经两步反应合成得到目标产物二氢杨梅素。合成路线如下:
二苯并酚→3-(2-硝基苯基)-2-丙酮→二氢杨梅素
通过纯化、结晶等步骤得到二氢杨梅素,并采用纸片扩散法和管内稀释法,考察其对常见细菌的抑菌效果。
二、实验材料
原料:二苯并酚、氯化铁、硝酸、过氧化氢、醋酸等。
试剂:氢氧化钠、盐酸、氨、石英砂等。
细菌:金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌。
三、实验步骤
1.合成3-(2-硝基苯基)-2-丙酮
向250mL三口烧瓶中加入50mL硝酸,然后加入10g二苯并酚,将烧瓶放在冰水混合物中,搅拌降温至0℃。随后,缓慢加入10mL过氧化氢,搅拌,反应温度控制在0-5℃,反应1小时。反应结束后,滴加一定量的氢氧化钠溶液,并用醋酸调节pH至6-7。将混合物加入分液漏斗中,用氨调节pH值至9左右,采用氯仿进行提取,得到3-(2-硝基苯基)-2-丙酮。
2.合成二氢杨梅素
将3-(2-硝基苯基)-2-丙酮溶解于30mL无水乙醇和等量氢氧化钠溶液中。加热回流,控制反应温度在80℃,反应4小时。反应结束后,使反应液冷却至室温,中和得到的碱溶液,升温至沸腾,用盐酸调节pH至1-2。过滤后,将过滤液用浓硫酸进行酸化,静置冷却,得到二氢杨梅素的固体产物。
3.测定二氢杨梅素的抑菌效果
采用纸片扩散法和管内稀释法,测定二氢杨梅素的抑菌效果。实验中选用常见的细菌菌种金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌进行实验。将细菌落于琼脂平板上,用棉片均匀涂布。将二氢杨梅素涂抹于纸片上,分别放置于细菌生长环境中,观察抑菌情况。
四、实验结果
合成反应中,已制得3-(2-硝基苯基)-2-丙酮、二氢杨梅素。经过纯化、结晶操作,得到二氢杨梅素的固体产物。
实验结果表明,二氢杨梅素对所有细菌均有一定的抑菌效果,其中金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的敏感性较高,铜绿假单胞菌稍次之。
五、讨论与结论
二氢杨梅素的制备经过两步反应,相对而言较为复杂。但是,该化合物具有一定的抑菌效果,对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等有广谱的抑制作用。因此,即使制备过程较为繁琐,但二氢杨梅素仍具有较高的应用价值。事实上,二氢杨梅素目前已开始应用于医学领域,为临床的抗菌治疗提供一定的帮助。
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