最新精编医学专题—章-镇痛药(药学).ppt

第八章镇痛药镇痛药物(yàowù)的特点镇痛药的分类(fēnlèi)第一节环的编号(biānhào)吗啡(mafēi)立体结构在酸性条件下加热时可脱水(tuōshuǐ)并发生分子重排生成阿扑吗啡（Apomorphine）可兴奋呕吐中枢起到催吐的作用。阿扑吗啡具有邻二酚的结构易被氧化生成暗紫红色的邻醌化合物。在光的催化下可被空气(kōngqì)中的O2氧化生成毒性大的伪吗啡（Pseudomorphine又称双吗啡Dimorphine）和N-氧化吗啡。吗啡(mafēi)的临床用途及不良反应可待因Codeine口服(kǒufú)后约有10%的可待因经O-脱甲基代谢而生成吗啡因此镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在＜5%。用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等不饱和基团或小环的基团取代后由激动剂转成为(chéngwéi)拮抗剂如吗啡拮抗剂纳洛酮（Naloxone）等。纳洛酮NaloxoneSyntheticAnalgesics结构(jiégòu)类型布托啡诺Butophanol喷他佐辛Pentazocine三、哌啶类（Piperidines）（一）4-苯基(běnjī)哌啶类（二）4-苯胺(běnàn)基哌啶类芬太尼的特点(tèdiǎn)盐酸(yánsuān)美沙酮Methadonehydrochloride为μ受体激动剂其镇痛(zhèntònɡ)作用与吗啡相当可口服且作用时间长临床可用于创伤、癌症剧痛及外科手术后止痛。由于其耐受性、成瘾性发生较慢戒断症状轻可用做吗啡、海洛因成瘾的戒毒药。曲马朵Tramadol第二十九页共三十四页。分子中具有一个平坦的芳环结构与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。有一个碱性中心并在生理pH条件下大部分电离为阳离子与受体表面的阴离子以静电引力相结合。碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上而烃基部分（乙胺链部分）凸出(tūchū)于平面的前方正好和受体的凹槽相适应。三点结合(jiéhé)模型思考题全合成镇痛药物主要有哪些结构类型(lèixíng)？各举一例药物。为什么镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在5%以内？写出盐酸哌替啶的合成路线。内容(nèiróng)总结