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华东理工大学研究生实习报告

第一篇:华东理工大学研究生实习报告实践报告为期十天的实习活动转眼间就结束了,但实习给我们带来的宝贵经历与巨大财富却值得我们永远珍惜。它使我们走出课堂,走出校园,走向社会,走上了学习与工作相结合的道路,到社会的大课堂上去见识世面、施展才华、增长才干、磨练意志,在实践中检验与提高自己。一、实习公司简介为我们提供实习岗位的蚌埠中实化学技术有限公司,他是由蚌埠投资集团联合海内外化学合成领域资深人士共同出资成立。中实化学位于蚌埠市大庆路禹会区国际服务外包示范基地内,占地55亩,是一个集自主研发、生产、营销于一体的公司,主要从事医药、电子材料、农药及其中间体技术外包服务(CRO)和生产外包服务(CMO)。公司以国际化的管理模式和经营理念,整合优秀的研发人力资源和本土的化学化工资源,以创新为核心竞争力,主要为国际创新型公司提供各类新型化学物质的工艺研发和生产服务。我们的产品被广泛应用于创新医药,液晶显示材料,环保型农药等终端领域。中实化学的实力还体现在拥有大量具有国际先进水平的独特合成技术的专有研发和使用权,如新型氟化、不对称催化、高效有机金属催化等相关技术,这对新化合物的开发有着举足轻重的作用。中实化学的生产平台可进行多种标准化的和独一无二的化学转化操作,并坚持科技创新的传统,不断研发新技术,为客户创造可持续增长的价值。取势中国成长动力,汇聚我们成长力量。我们将充分加强创新研发能力,建立良好的市场声誉,发挥国际性的经营理念和综合平台的优势,不断开拓医药,农药,材料化学品市场业务,将中实化学打造成立足中国、服务全球的独树一帜的优秀化学公司。二、药物合成为了配合本专业的实践教学应实现的内容与目标,中实化学技术有限公司将我们安排在药物中间体和原料药的工艺研发部门,而药物中间体和原料药的制备生产也是中实化学今后产业结构优化升级与产品转型的方向之一。我们在研发部主任赵总的安排下,参加了2,3-二溴-5-苯甲酰吡咯的合成。2,3-二溴-5-苯甲酰吡咯是一种医药中间体,主要作用是用来合成ketorolac。此药品为吡咯酸的衍生物,属非甾体抗炎药,抑制PG合成,具有镇痛、抗炎,解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林,肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。口服吸收完全,给药后24小时可达稳态血浓度,口服或肌注后镇痛作用持续6~8小时。关节腔内药物浓度为血浓度50%以上,少量可透过胎盘进入乳汁。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用,主要代谢途径是与葡萄醛酸结合,也可形成p-氢氧化酮咯酸。酮咯酸主要用于快速缓解下列各种疼痛:①手术后疼痛:腹部外科手术、妇科手术、矫形外科、泌尿外科手术、肿瘤外科手术等。②急性肌骨疼痛和软组织创伤疼痛,包括扭伤、劳损、骨折、错位等。③牙痛:包括口腔外科手术后。④产后疼痛。⑤其他疼痛:如癌症疼痛、坐骨神经痛、风湿疼痛和慢性疼痛,及作为胆绞痛和肾绞痛的辅助用药。若与吗啡或哌替啶合用,可减少二者用量。2,3-二溴-5-苯甲酰吡咯作为合成药品酮咯酸的中间体,为医药界做出了很大的贡献。经检索,Herpel,RussellH.;Vedantham,Punitha;Flynn,DanielL.;Hanson,PaulR.;TetrahedronLetters;vol.47;nb.36;(2006);p.6429–6432中公开了一篇关于N-苯甲酰吗啡啉的制备方法,它是将吗啡啉、三乙胺、二氯甲烷投入反应瓶中,然后滴加苯甲酰氯,反应完全后经过后处理得到白色固体N-苯甲酰吗啡啉。该方法中采用三乙胺中和反应生成的盐酸,三乙胺成本较高,采用二氯甲烷作为有机溶剂,由于二氯甲烷的沸点低,难回收,进一步增加了反应成本,本方法制得产品的产率为97%。经检索,Patent;KALYPSYS,INC.;WO2008/67222;(2008);(A1)English中公开了一篇苯甲酰吡咯的的制备方法,它是先将乙基溴化镁加入到盛有乙醚溶剂的反应烧瓶中,随后滴加吡咯,机械搅拌并升温回流,待反应体系降至室温,滴加苯甲酰氯1.5小时后,继续搅拌反应24小时,加入氯化铵,用饱和食盐水洗涤,再用硫酸镁干燥,转干溶剂,经过呈析柱精制后得到的产品为淡黄色固体。该制备方法中用到的乙基溴化镁价格比较高而且不易运输,最终得到的产品收率很低,仅达到36%。经检索,Patent;Syntex(U.S.A.)Inc.;US4347185;(1982);(A1)English中公布了2,3-二溴-5-苯甲酰吡咯的制备方法,主要操作步骤是:先将苯甲酰吡咯和二氯甲烷加入反应瓶中搅拌,待体系温度降至0℃时滴加溴素,中控,原料反应完全后转干溶剂,用己烷重结晶得到最终产品,产率为76.5%。该方法的反应温度低,要进行严格的控温,而且用作有机溶剂的二氯甲烷沸点低、易挥发、难回
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