药理学教案精编.docx

药理学教案

第一篇：药理学教案第一章总论第一节绪言[目的要求]掌握药理学基本概念和药理学的性质和研究内容，熟悉药理学的任务和新药开发的过程。[讲授重点]1．基本概念：药理学，药物代谢动力学和药物效应动力学。2．新药开发的基本过程。[讲授难点]1.药代学和药效学的基本概念；2.药代学和药效学的相互关系。[讲授内容]一、药理学的性质和研究内容1.概念药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包括病原体）的相互作用及其规律的学科。*药物代谢动力学（pharmacokinetics）*药物效应动力学（pharmacodynamics）2.药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。来源：古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。现代：天然物质中的有效成分和人工合成的化学物质。二、药理学的任务1.阐明药物的药效、药动学2.阐明生命化学过程3.创造、寻找新药第二节药物效应动力学[目的要求]掌握药物的基本作用、构效关系、量效关系、药物安全范围、治疗指数、不良反应及药物作用的影响因素。熟悉不同给药方法对药物效应的影响。了解受体理论。[讲授重点]1．药物的基本作用：作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应；2．药物剂量与效应的关系：量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义；3.作用原理（机制）：作用于受体及其它生理化过程；受体的基本概念，亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系。[讲授难点]1.药效学的基本概念；2.药物作用机理。[讲授内容]—药物的基本作用（—）药理作用和药理效应（二）治疗作用和不良反应1.药物作用：2.治疗作用：对因治疗，对症治疗，补充(替代)治疗3.不良反应（对机体不利、不符用药目的）：副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应副反应(Sidereaction)：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。4.停药反应(Withdrawalreaction)：突然停药后原有疾病加重也称反跳(Reboundreaction)。长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高。5.变态反应（Allergy）：仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。三药物作用机制四药物与受体（InteractionofDrugandReceptor）（一）受体概念（DefinitionofReceptor）：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。（二）受体的特性(三)作用于受体的药物分类第三节药物代谢动力学[目的要求]熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系，正确理解药物的时效和时量曲线、生物利用度、、清除率、一级和零级动力学等参数和概念。掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义[讲授重点]1.药物的跨膜转运:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。2.吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。4.药物消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值,首次负荷剂量。[讲授难点]1.熟知半衰期的意义和应用[讲授内容]一、药物分子的跨膜转运（一）单纯扩散（simplediffusion，passivediffusion）1.概念：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过2.特点：*转运速度与药物脂溶度（lipidsolubility）成正比*顺浓度差，不耗能。*转运速度与浓度差成正比*转运速度与药物解离度(pKa)有关（二）滤过（filtration）1.概念：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响（三）主动转运（activetransport）1.概念：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等2.特点：逆浓度梯度，耗能特异性（选择性）,饱和性，竞争性（四）易化扩散（facilitateddiffusion）1.概念：在膜蛋白的帮助下物质从高浓度侧向低浓度侧跨膜转运2.特点：需特异性载体，顺浓度梯度，不耗能二、药物的体内过程（一）吸收(Absorption)1.概念：从给药部位进入全身循环2.分类：(1)口服给药(2)静脉注射给药(3)肌肉注射和皮下注射(4)呼吸道吸入给药(5)经皮给药（二）分布(distribution)1.概念：药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位2.影响因素：（三）代谢（生物转化,metabolism,biotransformation）：步骤：分两步反应I期反应（PhaseI）：氧化、还原、水解引入或脱去基团(-OH、-CH3、-NH2、-SH)II期反应（PhaseII）：内源