一种胃内滞留长效制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110731950A(43)申请公布日2020.01.31(21)申请号201911270164.5(22)申请日2019.12.12(71)申请人河北大学地址071002河北省保定市五四东路180号河北大学(72)发明人胡连栋(74)专利代理机构石家庄国域专利商标事务所有限公司13112代理人黄慧慧(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K9/24(2006.01)A61K9/44(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K31/4748(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图2页(54)发明名称一种胃内滞留长效制剂及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种胃内滞留长效制剂及其制备方法，胃内滞留长效制剂包括胃溶胶囊壳和释药单元，释药单元折叠为几何形状设置在胃溶胶囊壳内，释药单元包括细长构件和生物可降解连接件，细长构件两端封闭且在管壁上开设有至少一个释药孔，在其内部设置有药物；生物可降解连接件用于连接细长构件的两端。本发明制备方法简单，所述胃内滞留长效制剂释药速率平稳，通过在细长构件上设置不同数量和直径的释药孔来调节药物的释放速率及释药时间，通过生物可降解连接件的降解时间控制制剂在胃内的滞留时间。CN110731950ACN110731950A权利要求书1/1页1.一种胃内滞留长效制剂，其特征在于，包括胃溶胶囊壳和释药单元，所述释药单元折叠为几何形状设置在所述胃溶胶囊壳内，所述释药单元包括细长构件和生物可降解连接件，所述细长构件两端封闭且在管壁上开设有至少一个释药孔，在其内部设置有药物；所述生物可降解连接件用于连接所述细长构件的两端。2.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述细长构件为医用无菌硅胶管。3.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述硅胶管的内径为1~5mm，外径为1.5~8mm，长度为5.0~20.0cm。4.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，在所述细长构件的管壁上一侧开设释药孔，在细长构件的两端留有一段不开孔的管壁，以封闭细长构件的两端并与生物可降解连接件相接。5.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述释药孔的孔径为0.2mm~0.8mm，所述释药孔的数量为1~10个。6.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述硅胶管纵切面内径为2mm，外径为3mm，长度为9cm，所述硅胶管的两端封闭，在所述硅胶管壁的一侧开孔，孔径为0.4mm~0.8mm，开孔位置在0.5cm到8.5cm段之间，释药孔的数量为7~10个。7.根据权利要求1所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述生物可降解连接件为可降解缝合线。8.根据权利要求7所述的胃内滞留长效制剂，其特征在于，所述可降解缝合线的降解时间为3~14天。9.一种权利要求1所述的胃内滞留长效制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（a）在所述细长构件的管壁上开设至少一个释药孔；（b）将药物填充至所述细长构件的内部，并封闭细长构件的两端；（c）将生物可降解连接件与细长构件的两端相接，折叠为几何形状后填充至胃溶胶囊壳中即得。10.根据权利要求9所述的胃内滞留长效制剂的制备方法，其特征在于，步骤（b）中，所述药物为缓释药物微片，其内径与细长构件的管内径相匹配。2CN110731950A说明书1/4页一种胃内滞留长效制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种口服缓控释制剂，具体地说是涉及一种胃内滞留长效制剂及其制备方法。背景技术[0002]口服缓控释制剂可使药物在12~24h内维持有效血药浓度，在一定程度上弥补了传统口服制剂首过效应强、定位不准、血药浓度波动性高以及患者耐受性差等不足，提高了药物的生物利用度。然而，由于胃排空、胃蠕动以及胃内容物等因素的干扰，使得大多数口服制剂在胃肠道吸收不完全，生物利用度较低。[0003]胃滞留给药制剂的研究与发展为胃肠道疾病的治疗提供了一种更有效的给药途径，而且也为其提供了全新的治疗方式。胃滞留给药系统指一种经口服给药后能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间、改善药物吸收的给药系统，该系统可促进弱酸性药物在胃肠道特定部位吸收的药物、十二指肠段有主动转运的药物、在肠道环境不稳定的药物以及治疗窗窄的药物的吸收，弥补药物生物半衰期短的缺点。[0004]目前，市售的胃滞留长效制剂主要包括胃漂浮制剂、胃沉降制剂、胃黏附制剂及胃滞留膨胀制剂等。胃漂浮制剂经口服进入胃，由于密度小于胃液及内容物(1.004～1.010g▪cm-3)而处于漂浮状态，不受胃排空影响，从而延长药物在胃内的滞留时间达到长效作用。胃沉降制剂药物中加入高密度的药用辅料使其总密度大于胃内容