一种用于胃癌治疗的药物组合物及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105832732A(43)申请公布日2016.08.10(21)申请号201610369979.9(22)申请日2016.05.30(71)申请人青岛云天生物技术有限公司地址266109山东省青岛市城阳区正阳路205号1号楼办公825室(72)发明人王传秀(51)Int.Cl.A61K31/47(2006.01)A61K31/192(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种用于胃癌治疗的药物组合物及其应用(57)摘要本发明涉及一种用于胃癌治疗的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。为了克服现有治疗胃癌药物的副作用较大，药效不强的技术不足，本发明提供一种治疗胃癌药物组合物，其由乐伐替尼和大黄酸组成。两种药物活性成分在抑制人胃癌MGC-803体内增殖方面具有显著的协同作用，从而对胃癌起到很好的治疗作用。CN105832732ACN105832732A权利要求书1/1页1.一种用于胃癌治疗的药物组合物，其由如下活性成分组成：1)乐伐替尼；2)大黄酸。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中乐伐替尼和大黄酸的重量比为1：0.1-10。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中乐伐替尼和大黄酸的重量比为1：5。4.根据权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为其口服制剂。5.根据权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的口服制剂为其胶囊剂、片剂或颗粒剂。6.根据权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于，每一制剂单位中大黄酸的含量为1-2000mg。7.权利要求1所述的药物组合物在制备治疗胃癌药物中的用途。2CN105832732A说明书1/5页一种用于胃癌治疗的药物组合物及其应用技术领域[0001]本发明涉及一种用于胃癌治疗的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。背景技术[0002]目前，癌症是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。癌症与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。世界上治疗癌症的方法主要有三种，一是采用手术切除法，切除病变组织，防止癌细胞扩散；二是采用化疗或放疗，以杀死癌细胞；三是用药物治疗。采用手术切除的方法增加了病人的痛苦，伤其元气，费用巨大。用化疗或放疗的方法，在杀死癌细胞的同时，也伤及红细胞和白细胞，病人苦不堪言。[0003]胃癌是源自胃粘膜上皮的恶性肿瘤，是消化道最常见的恶性肿瘤之一，其发病可能与生活环境、情志抑郁、饮食失调、胃部慢性病变长期刺激等因素有关，占胃恶性肿瘤的95％，在人体肿瘤中所占的比例随不同地区而异，一般约为10～30％，可见胃癌是威胁人类健康的一种常见病。胃癌及癌前病变的症状隐匿且无特异性，因此早期胃癌很难发现。事实上，中国只有5％～10％的胃癌能被早期诊断。而胃癌中晚期患者，身体相对虚弱，身体器官功能下降，精神不振，免疫力下降，免疫细胞抵抗胃癌细胞侵害的能力差，导致胃癌细胞扩散加快，患者疼痛加深，容易出现胃癌中晚期的转移情况，癌细胞出现肝转移，骨转移等情况，使病情快速恶化。[0004]传统的胃癌治疗方式手术、放疗、化疗，都是胃癌的西医治疗方法。西医的治疗往往都存在副作用。手术对于胃癌患者身体的损耗很大，容易使原本虚弱的患者身体更加虚弱，从而导致术后恢复缓慢，体内残留的癌细胞更加快速生长。放化疗，利用对胃癌细胞具有杀灭作用的放射线，化学药物，是“以毒攻毒”的治疗方式。但是放化疗在杀灭癌细胞的同时，会对人体正常免疫细胞，正常器官也造成一定伤害，出现恶心、呕吐、无食欲、脱发等症状，这些都是西医治疗的副作用。[0005]乐伐替尼于2014年2月份首先在美国获得批准并上市，到2015年底，该药物已经在20多个国家上市。分析师预测，该药物到2020年可能会成为一款年销售额达10亿美元的产品，该药物用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型(乳头状、滤泡型、Hürthle型)甲状腺癌(DTC)治疗。该药物是一种口服激酶抑制剂，它以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)及RET与KIT。在试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。中国发明专利201480036218.0公开了艾日布林和乐伐替尼作为治疗癌症的联合疗法的用途。该联合疗法在治疗癌症方面具有一定的效果，但二者联合使用后毒副作用增大，用药安全