一种盐酸二甲双胍渗透泵片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105816435A(43)申请公布日2016.08.03(21)申请号201610153028.8A61K47/34(2006.01)(22)申请日2016.03.17A61K31/155(2006.01)(71)申请人赛乐医药科技（上海）有限公司地址201318上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢203室(72)发明人李伟田武杜玍妮(74)专利代理机构北京品源专利代理有限公司11332代理人巩克栋侯潇潇(51)Int.Cl.A61K9/24(2006.01)A61K9/32(2006.01)A61K9/36(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/38(2006.01)权利要求书2页说明书10页附图2页(54)发明名称一种盐酸二甲双胍渗透泵片及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种盐酸二甲双胍渗透泵片及其制备方法，所述制备方法为：采用异型冲压制盐酸二甲双胍片芯，在经过压制的盐酸二甲双胍片芯外包裹控释衣膜制成盐酸二甲双胍渗透泵片。本发明制得的盐酸二甲双胍渗透泵片的片重较小，1000mg规格的盐酸二甲双胍渗透泵片，其片重仅为1.2g左右；并且由于采用了异型冲压制片芯，使得二甲双胍渗透泵片的横截面积比相同重量的圆型片的横截面积降低40％以上，大大提高了片剂的易吞咽性。CN105816435ACN105816435A权利要求书1/2页1.一种盐酸二甲双胍渗透泵片的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：采用异型冲压制盐酸二甲双胍片芯，在经过压制的盐酸二甲双胍片芯外包裹控释衣膜制成盐酸二甲双胍渗透泵片。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)配制粘合剂溶液，将盐酸二甲双胍、片芯辅料与粘合剂溶液进行混合制粒，然后进行干燥和整粒；(2)经整粒得到的颗粒采用异型冲压制成盐酸二甲双胍片芯；(3)在制得的盐酸二甲双胍片芯外包裹控释衣膜，得到盐酸二甲双胍渗透泵片。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述异形冲为胶囊形冲或椭圆形冲；优选地，采用异型冲时，控制盐酸二甲双胍片芯的长径与短径的长度之比为1.2～4，进一步优选为1.5～3，特别优选为1.8～2.7；优选地，所述盐酸二甲双胍渗透泵片外包裹的控释衣膜上制备有释药孔道；优选地，所述释药孔道的个数≥1。4.根据权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于，盐酸二甲双胍片芯包裹控释衣膜后，以片芯重量计，控释衣膜增重≥2wt％，进一步优选为2.5～10wt％，特别优选为3～8wt％。5.根据权利要求2-4任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)配制粘合剂溶液为：将粘合剂与溶剂混合配制成粘合剂溶液；优选地，所述粘合剂为聚维酮、羟丙甲纤维素或羟丙基纤维素中任意一种或至少两种的组合；优选地，所述溶剂为纯度为95wt％的乙醇和/或水；优选地，所述粘合剂为聚维酮，溶剂为纯度为95wt％的乙醇时，聚维酮与纯度为95wt％的乙醇的质量比为(10～15):(90～85)，进一步优选为15:85；优选地，所述粘合剂为羟丙甲纤维素，溶剂为水时，羟丙甲纤维素与水的质量比为(10～15):(290～285)，进一步优选为15:285。6.根据权利要求2-5任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述片芯辅料包括十二烷基硫酸钠和填充剂；优选地，所述填充剂为聚山梨醇、山梨醇或甘露醇中任意一种或至少两种的组合；优选地，步骤(1)中粘合剂溶液、盐酸二甲双胍、十二烷基硫酸钠和填充剂按如下重量份进行混合：优选地，步骤(1)中粘合剂溶液、盐酸二甲双胍、十二烷基硫酸钠和聚山梨醇按如下重2CN105816435A权利要求书2/2页量份进行混合：优选地，步骤(1)中粘合剂溶液、盐酸二甲双胍、十二烷基硫酸钠和甘露醇按如下重量份进行混合：7.根据权利要求2-6任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述整粒过程中加入润滑剂；优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁；优选地，所述润滑剂的加入量为盐酸二甲双胍质量的0.5～1％。8.根据权利要求1-7任一项所述的制备方法，其特征在于，所述包裹控释衣膜过程中所用的包衣液包括控释材料和致孔剂；优选的，所述控释材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素；优选地，所述致孔剂为聚乙二醇；优选地，所述包衣液主要由以下组分按重量份计组成：控释材料20～30份致孔剂10～20份溶剂750～760份；优选地，所述溶剂为乙醇、丙酮或水中任意一种或至少两种的组合。9.根据权利要求1-8任一项所述的制备方法制备得到的盐酸二甲双胍渗透泵片，包括盐酸二甲双胍片芯和包裹在盐酸二甲双胍片芯外的控释衣膜，其特征在于，所述盐酸二甲双胍渗透泵片的长径与短径的长度之比为1.2～4，进一步优选为1