肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs培训课件.ppt

肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs受体阻断药这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。1、2受体阻断药
酚妥拉明、苄酚明

受体阻断药1受体阻断药
哌唑嗪，为降压药

2受体阻断药
育亨宾，为科研工具药

短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。[药理作用]
作用机制：选择性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。
1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。
2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。
组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。
2.静脉滴注NA外漏
酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。3.抗休克
适用于感染性、心源性和神经性休克。
目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量
，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。
用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，
心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾
上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。

[不良反应]
1.体位性低血压
2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。
3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。
4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞
痛。妥拉唑林(tolazoline)
药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。
特点是：
1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。
2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。
3.不良反应发生率高。长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。
心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受体。[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病
2.抗休克
3.治疗嗜铬细胞瘤
4.良性前列腺增生引起的排尿困难。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。

受体阻断药(-adrenoceptorblockers,-adrenoceptorantagonists)[药理作用]
1.受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。
(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。
普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。
脂肪分解与1、3受体有关，受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。
(4)肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1
受体而抑制肾素的释放。2.内在拟交感活性
(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用
(partialagonisticaction),称为内
在拟交感活性。
3.膜稳定作用
(membranestabiliz