镇痛药专业知识讲座培训课件.ppt

镇痛药专业知识讲座★疼痛：痛感觉
痛反应--心血管、呼吸等方面改变；
情绪反应
疼痛源于伤害性刺激，也是多种疾病伴随的症状。
★疼痛分类：躯体痛、内脏痛、神经痛。
躯体痛又分为：急性痛（锐痛）
慢性痛（钝痛）
★疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据。疼痛产生的机理疼痛的双重性疼痛分类★镇痛药分类
中枢性镇痛药剧痛（定位清楚）
解热、镇痛、抗炎药钝痛（定位模糊）
镇痛药analgesics
★概念
作用于CNS，选择性抑制痛觉（通过作用于阿片受体），对其它感觉无影响，使意识保持清醒的药物(区别麻醉药)，同时还可缓解疼痛引起的不愉快情绪。
★又称“麻醉性镇痛药”
特点：镇痛作用强大
有欣快感，反复应用易成瘾
★管理：特殊管制，严格遵守“国际禁毒公约”和“中华人民共和国药品管理法”和“麻醉药品管理办法”。
镇痛药的分类阿片生物碱类镇痛药
opioids吗啡morphine大片罂粟3种阿片类生物碱化学结构吗啡受体的发现作用机制
内源性抗痛系统
脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体
药物镇痛机制：药物与脊髓胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体结合，导致Ca2+内流减少，K+外流增多，使突触后膜超极化,模拟内阿片肽，减少感觉神经末梢P物质释放，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。体内过程

吸收：口服首过效应强，常皮下注射
分布：广，少量透过血脑屏障（但中枢作用明显）
代谢：肝。主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸
排泄：肾，少量乳汁排泄。
注意：可透过胎盘屏障。
孕妇、授乳妇禁用（掌握）。镇痛特点：
①效能高：对创伤急性锐痛有效
②强度高：皮下注射5-10mg显著减轻疼痛
③镇痛范围广：急性锐痛慢性钝痛绞痛
④伴有有镇静和欣快症状，意识清楚。吗啡morphine药理作用（一）中枢神经系统3、抑制呼吸：致死主要原因
小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅
机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2的敏感性以及抑制延髓脑桥呼吸调整中枢。

急性中毒：呼吸频率可降至3~4次/分
需用中枢兴奋剂拮抗

抢救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮
4、对内分泌---抑制
抑制下丘脑的促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素，使血浆ACTH（促皮质激素）、LH（黄体生成素）、FSH（卵泡刺激素）降低。（二）对平滑肌作用●胆道：
平滑肌收缩括约肌收缩
●消化道：便秘 止泻
a.延缓肠内容物通过
b.胃窦张力增加——胃排空速度减慢
c.小肠静息张力增加——推进性蠕动减慢
d.结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失
e.中枢抑制——便意迟钝扩张全身血管体位性低血压
颅内血管扩张脑脊液增多，颅内压升高
机理：
①促组胺释放
②降低中枢交感张力
③抑制呼吸，体内CO2聚集引起
CO2积蓄脑血管扩张颅内压增高其他作用：
抑制免疫功能
抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）蛋白诱导的免疫反应。
---吗啡吸食者易感染HIV病毒。
严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛。
内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用。
心梗引起的疼痛，血压不低可使用。
皮下注射5-10mg显著减轻疼痛，作用持续6小时

分娩止痛禁用?
颅脑损伤禁用?
心源性哮喘——急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。
3.止泻：单纯性腹泻。细菌感染者同时应用抗生素
4.止咳：止咳作用强，但一般不用（成瘾！），用其甲基衍生物可待因。1.治疗量
呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制
耐受性药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。
可能原因：
1.受体下调2.受体磷酸化
3.受体下陷4.G蛋白脱偶联
5.激活腺苷酸环化酶上调
6.孤啡肽生成增加对抗阿片类药物作用。成瘾性
表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。

替代疗法
美沙酮或二氢埃托啡单独或联合治疗，6–7天可基本脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。3.过量（急性中毒）
呼吸极度抑制，瞳孔极度缩小（针尖样瞳孔）、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。

解救：纳洛酮（掌握），人工呼吸，输氧。
呼吸抑制
降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑
桥呼吸调整中枢；
治疗量下即有呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少。

急性中毒：呼吸频率可降至3~4次/分，需用中枢兴奋剂拮抗
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因中枢神经系统支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤等，孕妇、哺乳期妇女禁用，产妇分娩痛禁用（抑制呼吸、延长产程）。新生儿、婴儿禁用。作用：
镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4，
镇静作用弱，抑制呼吸作用轻。可口服（区别吗啡）
用途：中枢性镇咳、中等