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内酰胺类抗生素Chapter39-lactamantibiotics(-内酰胺类抗生素)ContentsforLearning

Sect.1Introduction2.分类：
青霉素类；头孢菌素类；其它-内酰胺类；
-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
(二)抗菌作用机制
与PBPs结合→抑制转肽酶→抑制菌壁粘肽合成

不同的-内酰胺类药物穿透不同细菌胞壁或外膜的能力不同；不同细菌胞膜上的PBPs数量、分子量、对-内酰胺类抗生素的敏感性均不同，因而不同细菌对-内酰胺类抗生素中不同药物的敏感性也不同。
Sect.2drugsusedusually(一)天然品：苄青霉素（青霉素G，penicillinG）体内过程作用、用途3）细菌性心内膜炎宜用青霉素+庆大霉素(或链霉素)
4）G+杆菌感染宜用青霉素+相应抗毒素。
5）作预防宜用长效制剂：普鲁卡因青霉素(40万~80万uqd.i.m.)或苄星青霉素(60万~120万u1~2次/月i.m.)。
不良反应
1.过敏反应：最常见
致敏原：青霉素或6-APA高分子聚合物、青霉素的降解产物(青霉烯酸，青霉噻唑蛋白)等。
表现：各种类型的变态反应，最严重的是过敏性休克。1）询问过敏史
2）做皮试：末用过；已停用有三天以上；更换批号
3）临用现配
4）避免局部使用
5）避免饥饿时注射
6）留察0.5h
7）备好抢救物品：0.1%肾上腺素、异丙嗪、糖皮质激素、氧气瓶、气管切开包等
8）一旦出现过敏性休克，立即就地抢救(首先皮下或肌注肾上腺素0.5~1mg)。2.局部刺激(钾盐>钠盐)：疼痛、红肿、硬结；神经损害(周围神经炎、青霉素脑病)。
3.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热、炭疽时出现的症状加剧现象。
4.高钠或高钾血症：与大量用药、肾功不良有关。基本特点：
1)与青霉素交叉过敏，用前宜用青霉素做皮试。
2)对革兰氏阳性菌疗效一般不及青霉素。
3)分别具有耐酸、耐酶、广谱等特点。特点：
耐酸，口服有效，但血药浓度一般较低；抗菌谱与青霉素相同，而抗菌力较弱。故不宜用于严重感染。
常用药：
青霉素V(penicillinV，苯氧甲青霉素）
非萘西林（phenethicillin，苯氧乙青霉素）
海巴明青霉素V(hydrabaminepenicillinV)
丙匹西林(propicillin，苯氧丙青霉素)特点：
1）除甲氧西林外均耐酸，但食物可影响其吸收，故宜空腹服。
2）抗菌谱同青霉素而抗菌力较弱。
3）耐酶(不易被青霉素酶水解)，主用于耐药金葡菌感染(首选)。
常用药：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、甲氧西林(为第1个耐酶青霉素，对之耐药的金葡菌称为MRSA，对所有-内酰胺类均耐药)
口服吸收：双氯西林>氯唑西林>氟氯西林>苯唑西
林
抗菌力：双氯西林>氟氯西林>氯唑西林、苯唑西林特点：
1）耐酸，可口服；但不耐酶。
2）广谱，虽对G+杆菌及多数球菌不及青霉素；但对肠球菌强于青霉素；对多数G-杆菌(尤其是伤寒、副伤寒杆菌，大肠杆菌、变形杆菌)作用较强，对其它G-杆菌作用弱于氨基甙类及多粘菌素类，对多数厌氧菌也有效；但对绿脓杆菌无效。
3）肝、胆汁、肾中浓度高。4.广谱、抗铜绿假单孢菌类5.主抗G-菌青霉素类二、头孢菌素类(先锋霉素类)(三)体内过程临床应用4.二重感染：偶见于第三代、第四代。
5.出血：头孢孟多和头孢哌酮可引起低凝血酶原血症或血小板减少，而致出血。
6.神经精神症状：大量时出现，可致头痛、头晕、中毒性精神病等。(一)碳青霉烯类
特点：对PBPs亲和力强，抗菌力强，抗菌
谱广，耐酶且稳定。
应用：主用于G+、G-需氧菌，厌氧菌及
MRSA引起的严重感染或它药无效
的感染。
不良反应：消化道反应、过敏、神经系反
应、肾损害。
常用品种：(二)头霉素类(cepharmycins)(三)氧头孢烯类(oxacephalosporins)(一)-内酰胺酶抑制剂
特点：
本身抗菌谱广，但抗菌力弱；能抑制多种-内酰胺酶，从而保护其它-内酰胺类药物的活性。故常与其它-内酰胺类抗生素组成复方制剂应用，以增强后者疗效。
常用药：克拉维酸(clavulanicacid，棒酸)
舒巴坦(sulbactan，青霉烷砜)
他唑巴坦(tazobactam，三唑巴坦)
常用含-内酰胺酶抑制剂的复方制剂
-内酰胺类抗生素是一大类常用抗生素，它包括青霉素类；头孢菌素类；非典型-内酰胺类。
共性：
1)抗菌机理为与PBPs结合，抑制菌壁粘肽合成，为繁殖期杀菌剂，对人畜毒性甚小。
2)细菌耐药的主要机理是①产生-内酰胺酶水解本类抗生素或产生牵制作用；②改变PBPs结构；③改变胞壁或外膜对药物的通透性；④减少自溶酶的产生抗生素按化学结构的分类抗生素的分类-内酰胺类抗生素的