高级药理学药物代谢动力学培训课件.ppt

高级药理学药物代谢动力学第三章药物代谢动力学3.1药物的转运3.1药物的转运（续）3.2药物的体内过程3.2.1吸收3.2.2与血浆蛋白结合3.2.3分布3.2.4药物的转化或代谢3.2.4药物的转化或代谢（续）3.2.5排泄3.3药物代谢动力学的一些基本概念3.3.3药物自血浆的消除、消除动力学及消除速率常数3.3.4半衰期3.3.5房室概念和房室模型3.3.6表观分布容积3.3.7多次给药的时量曲线和稳态血药浓度图3-1药物通过各种生物膜的转运而产生的吸收、分布和排泄图3-2药物转运的基本模式图图3-3溶液pH对弱酸性药物解离度的影响图3-4常用的弱酸性药物和弱碱性药物及其pKa值，弱酸性药物的解离可随pH值的升高而增加；弱碱性药物的解离可随pH值的降低而增加图3-5弱酸性药物（pKa=3.4，左）或弱碱性药物（pKa=8.4，右）在胃、血浆及尿液中的解离情况示意图
图3-7口服、舌下、直肠、吸入用药后
与首过效应的关系示意图

返回图3-8肝脏微粒体混合功能酶系统的主要组成和对药物代谢示意图

①药物与P-450（Fe3+）结合；
②P-450（Fe3+）被活化成P-450（Fe2+）；
③与O2结合；
④药物被氧化及P-450（Fe2+）失活
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图3-9药物自肾脏排泄过程的示意图
返回图3-10药物自肾脏排泄情况的示意图1、滤过；2、再吸收；3、分泌图3-11药物的肝肠循环示意图
返回图3-12时量曲线图3-13药物被动转运（扩散）的示意图K：药物的脂/水分布系数；D：药物在脂质中的扩散速率常数；S：药物与膜的接触面积；X：膜的厚度；Ch：高浓度；C1：低浓度图3-14一级动力学（左）及零级动力学（右）的时量（消除）曲线图3-15一室模型和二室模型示意图图3-16多次给药时的时量曲线A、恒量恒速口服B、不规则口服C、不同给药间隔时间口服↑给药；？未给药表3-1药物的第一步骤转化表3-2可被P-450代谢的常用药物表3-3酶诱导剂及酶抑制剂及酶抑制与药物的相互影响举例