中枢神经药物培训课件.ppt

中枢神经药物第二章中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics各类镇静催眠药物使用年代巴比妥类的使用历史巴比妥类的作用机理巴比妥类药物应用特点常见巴比妥类药物常见巴比妥类药物常见巴比妥类药物Onsetanddurationofbarbituratesactionasafunctionoflipophilicity巴比妥药物构效关系巴比妥的化学性质巴比妥类的化学性质3、酰脲键的水解性：温度高，pH升高，水解加速。4、酰脲结构可与重金属离子生成沉淀。
（1）与硝酸银、硝酸汞生成白色沉淀。与吡啶、CuSO4试液生成络合物显色苯巴比妥（Phenobarbital）异戊巴比妥（Amobarbital）巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关巴比妥类的构效关系总结巴比妥类药物的催眠作用虽强，并已在临床上广泛应用，但此类药物对中枢神经的抑制作用可延伸至呼吸中枢，又易产生耐受性和习惯性，并且服药后次日又头晕和疲倦的副作用，因此引起人们对非巴比妥类催眠药的研究。
到上世纪50年代出现了苯二氮卓类镇静催眠药物。
苯二氮卓类苯二氮卓类非活性部分最早出现的苯二氮卓类药物苯二氮卓类后来开发的苯二氮卓类药物后来开发的苯二氮卓类药物后来开发的苯二氮卓类药物苯二氮卓类药物基本结构及衍生物地西泮的构效关系三唑仑家族的苯二氮卓类药物在Diazepam的代谢研究中发现其代谢产物奥沙西泮(Oxazepam)具有很好的催眠、镇静活性，将其开发成为临床用药。由地西泮到三唑仑三唑仑的特点第三代镇静催眠药唑吡坦Zolpidem唑吡坦的药理作用特点中文正式名唑吡坦商品名及别名位必登，思诺思英文名Zolpidem（Stilnox）制剂片剂：5mg；10mg。服用方法口服，一般用量为每晚5－10mg，根据情况可增至15－20mg，睡前服。老年人，开始5mg，治疗量不应超过10mg。目前价格片剂：10mg/片/4.60元阿吡坦的特点VS唑吡坦阿吡坦与佐比克隆其它结构类型镇静催眠药具有酰胺结构的杂环化合物及氨基甲酸酯类化合物也作为镇静催眠药褪黑素及其衍生物褪黑素（melatonin）褪黑素（melatonin）褪黑素（melatonin）52第二节抗癫痫药癫痫病及抗癫痫药介绍按化学结构分类抗癫痫药（早期）巴比妥类现在常用抗癫痫药苯妥英钠PhenytoinSodium2、银盐沉淀反应
3、水解反应苯妥英钠药理及代谢GABAγ-氨基丁酸受体卡马西平Carbamazepine卡马西平的药理及特点卡马西平的药理及特点卡马西平衍生药物奥卡西平丙戊酸钠SodiumValproate丙戊酸钠药理及特点卤加比Halogabide卤加比药理及特点互联网搜索得到的抗癫痫药其它抗癫痫药物抗癫痫药的结构分析第三节抗精神病药精神疾病的类型精神分裂症的早期治疗抗精神失常药80一、抗精神病药抗精神病药药理机理抗精神病药分类盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride氯丙嗪的发现历史氯丙嗪的结构特点氯丙嗪的药理作用吩噻嗪的化学性质吩噻嗪的化学性质酚噻嗪类衍生物抗精神病药的副作用氟哌啶醇Haloperidol氟哌啶醇的发现历史氟哌啶醇的药理及特点结构改造后获得一些衍生药物氯氮平Clozapine氯氮平的药理作用特点Clozapine结构改造后的药物Clozapine的优点Clozapine衍生其它药物Clozapine衍生其它药物第四节抗忧郁药忧郁症的特点抗忧郁药物的主要类型107盐酸丙咪嗪ImipramineHydrochloride盐酸丙咪嗪结构特点盐酸氟西汀FluoxetineHydrochloride氟西汀的药理机理其它5-羟色胺再摄取抑制剂类抗忧郁药2008年3月4日FDA批准惠式公司新药Pristiq阶段思考题第五节镇痛药疼痛的概念镇痛药的作用阿片使用的历史阿片的来源阿片的生产过程阿片及吗啡的现代研究历史吗啡Morphine阿片中的其它一些生物碱吗啡早期的结构改造药物海洛因的合成吗啡结构特点及性质吗啡的化学性质－酸碱性吗啡的化学性质-显色反应吗啡的化学性质-稳定性吗啡的现代药理研究不同分型阿片受体兴奋效应内源性镇痛物质的发现现已发现的与Morphine作用相似的肽类物质有20多种，统称为内啡肽。结构比较都可以看出脑啡肽有类似Morphine的部分结构。阿片受体拮抗剂纳诺酮吗啡结构改造后的衍生出一些新的镇痛药根据已有的药物资料推出阿片受体结构模式国内研究了二氢埃托啡盐酸哌替啶PethidineHydrochloride哌替啶药理特点由哌替啶结构改造得到的药物盐酸美沙酮MethadoneHydrochloride盐酸美沙酮药理及特点喷他佐辛Pentazocine喷他佐辛结构特点及药