肾上腺素受体激动剂培训课件.ppt

肾上腺素受体激动剂1.掌握NA、AD、DA和ISO的药理作用和临床应用
2.了解间羟胺、麻黄碱的
作用特点儿茶酚结构2.儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强；不易被COMT破坏，作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)
3.烷基侧链位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)；位羟基被取代，外周作用更强(脂溶性降低，不易通过BBB)(多巴胺)
4.氨基位的氢被取代后，对受体的作用减弱，对受体的作用增强1、2受体激动药：NA、间羟胺
受体1受体激动药：去氧肾上腺素
激动药2受体激动药：可乐定（降压药）

、受体激动药：AD、DA、麻黄碱

受体1、2受体激动：ISO
激动药1受体激动药：多巴酚丁胺
2受体激动药：沙丁胺醇（平喘药）二、体内过程（CA类）2.摄取：
摄取1----神经性摄取
囊泡贮存—多数
代谢灭活—少数
摄取2----非神经性摄取
多数代谢灭活学习方法NA,Noradrenaline
α1、α2受体激动药药理1.血管——收缩（1-R）1.血管——收缩（1-R）NA2.心脏——兴奋（1-R）3.BP：二、临床应用二、临床应用三、不良反应禁忌症作用：1.激动-R，对1-R激动较弱
2.促进NA释放→连续使用易耐受
特点：
1.化学性质稳定，可Vgtt,im
∵2.与NA比较：较弱，较持久
对HR影响不明显，较少引起心律失常
肾血管收缩作用较弱，较少引起尿少尿闭
∴为NA的代用品用于各种休克早期
（升压作用可靠，维持时间长，不良反应少）第三节、受体激动药药理对、受体产生激动作用
对受体的选择性不高∴AD是强效心脏兴奋剂2.血管：较复杂3.血压：与给药途径和剂量有关α受体效应4.平滑肌血糖↑
激动肝脏-R和2-R肝糖原分解
激动骨骼肌2-R肌糖原分解二、临床应用（2）过敏性休克三、不良反应禁忌症多巴胺DADopamine药理药理3.血压↑*肾脏二、临床应用三、不良反应麻黄碱Ephedrine麻黄碱Ephedrine药理麻黄碱Ephedrine第四节受体激动药一、药理作用一般剂量：心脏兴奋——收缩压↑
舒张外周血管——舒张压略↓
大剂量静注:收缩压舒张压下降→冠脉灌注压↓4.舒张支气管平滑肌(2-R)二、临床应用三、不良反应多巴酚丁胺—β1-R激动药各亚型肾上腺素受体激动后的主要效应第九章要求●使AD的升压作用翻转为降压儿茶酚胺对照给α-R阻断药给β-R阻断药α受体阻断药一.短效类α受体阻断药*酚妥拉明phentolaminRegitine阻断α-R，抑制内源性CA缩血管的作用
直接扩张血管的作用拟胆碱作用——胃肠道平滑肌兴奋
组胺样作用——胃酸分泌增加、
皮肤潮红等1.治疗外周血管痉挛性疾病
2.VgttNA发生外漏时，稀释后作
局部浸润注射，可防止组织坏死
3.抗休克（在补足血容量的基础上）
有人主张与NA合用（酚妥拉明2-5mg
和NA1-2mg加入500mlNS中静滴）4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
（可靠性及安全性均差，应慎用）
该症骤发的高血压危象
该症的术前准备及术中CA引起
的高血压危象
5.试用于：充血性心力衰竭辅助用药1.常见不良反应：
腹痛、腹泻、呕吐
及诱发溃疡病
拟胆碱及组胺样作用所致
2.静脉给药易致
心律失常、心绞痛
体位低血压：舒血管所致
故应缓慢或静滴药理作用与酚妥拉明相似
α-R阻断作用——弱
拟胆碱作用——强
组胺样作用——强
主要用于外周血管痉挛性疾病
不良反应的表现亦相似，但发生率高二.长效类α受体阻断药酚苄明phenoxybenzamine治疗外周血管痉挛性疾病
抗休克（出血性、创伤性及
感染性休克-----补足血容量）
嗜铬细胞瘤不宜手术者或转移性嗜铬细胞瘤的长期治疗二选择性α1-R阻断药降压药（哌唑嗪）三选择性α2-R阻断药科研工具药Comparisonofactionsofphentolamkineandprazosinatnoradrenergicneuroeffectorjunctionsincardiacmuscle
andvascularsmoothmuscle.第二节
β肾上腺素受体阻断药特点特点心脏：阻断心脏β1受体——主要作用
心脏功能减弱
心缩力↓HR↓CO↓
心房和房室传导↓耗氧量↓
血管作用(阻断β2受体)
支气管平滑肌：阻断β2受体---收缩代谢
*延缓用胰岛素后血糖水平恢复的时间
*抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解
*抑制甲亢时T4转变T3的过程，控制甲亢
肾素（阻断β1受体）
抑制肾素的释放——可能产生降压作用

2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
4.其他：抗血小板聚，↓降低眼内压临床应用药理二.β受体阻断药的分类常用药