富马酸比索洛尔片一致性评价研究资料.pdf

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富马酸比索洛尔片

富马酸比索洛尔是β1受体阻滞剂，属于BCS分类I类药物，易溶于水和甲
醇。由德国默克公司率先研制，上市规格为2.5mg和5mg的薄膜衣片，商品名
为康忻，目前德国默克的Concor®系列产品已在90多个国家上市和销售。我国
已进口此产品，进口厂家分别为默克雪兰诺（MerckSeronoGmbH）和赫素公司
（HexalAG），同时我国已有3个厂家被批准生产富马酸比索洛尔片，分别为北
京华素制药股份有限公司、成都苑东药业有限公司、湖南健朗药业有限责任公司。

【原研药】富马酸比索洛尔片（商品名：康忻）由德国默克公司生产，规格为2.
5mg和5mg，本品为薄膜衣片。FDA于1992年7月31日批准富马酸比索洛尔
在美国上市，商品名为Zebeta，申请规格为5mg和10mg，为素片，申请公司为
TEVAWOMENS公司。
【商品名】concor，康忻（德国默克）
【生产商】默克是一家领先的科技公司，专注于医药健康、生命科学和高性能材

料三大领域。默克创建于1668年，是世界上历史最悠久的医药化工企业。默克
于19世纪末就开始从事对中国的贸易活动，向中国销售高纯度化学试剂，并于
1933年在上海成了第一家子公司。默克的Concor®系列产品在90多个国家中实
现商业化销售，其活性成分富马酸比索洛尔，是选择性β1受体阻滞剂，对保护
心脑血管起着关键作用。

【英文名称】BisoprololFumarateTablets
【规格】国内进口规格：2.5mg、5mg；
国产规格：2.5mg（白色心形刻痕薄膜衣片）、5mg（淡黄色心形刻痕薄膜衣
片）；其中，有三家企业生产规格为5mg的富马酸比索洛尔片，有两家生产规格
为2.5mg的富马酸比索洛尔片。
【类别】β2肾上腺素受体阻滞剂。
【BCS分类】I类，高溶解性–高渗透性药物
【理化性质】富马酸比索洛尔为白色晶体或结晶粉末，微吸湿性；极易溶于水和

甲醇，易溶于乙醇和乙酸。熔点101~105℃，pKa=9.31（用异丙胺滴定），本品
在（1→10）的水溶液中无旋光性。

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【适应症】高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，
根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。
【原研包装】

默克concor康忻包装图

Zebeta(teva公司)富马酸比索洛尔片包装图

【原研处方】

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Zebeta（teva公司）5mg处方：富马酸比索洛尔、二氧化硅、玉米淀粉、交
联聚乙烯吡咯烷酮、磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二

醇、吐温80、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。

Prescription：InactiveingredientsincludeColloidalSiliconDioxide,CornStarch,

Crospovidone,DibasicCalciumPhosphate,Hypromellose,MagnesiumStearate,Microcrystalline

Cellulose,PolyethyleneGlycol,Polysorbate80,andTitaniumDioxide,RedandYellowIron

Oxide.

默克concor处方（5mg、10mg）：
片芯：富马酸比索洛尔、二氧化硅，无水胶体，硬脂酸镁，交联聚乙烯吡咯

烷酮，微晶纤维素，玉米淀粉薄膜包衣：氧化黄铁（E172）聚二甲基硅氧烷，
聚乙二醇，二氧化钛（E171），羟丙甲纤维素。

Tabletcore:Silica,colloidalanhydrous;Magnesiumstearate;Crospovidone;Microcrystalline

cellulose;Maizestarch;

Filmcoating:Ironoxideyellow(E172);Dimethicone;Macrogol;Titaniumdioxide(E171);

Hypromellose.
我公司已参考原研药品处方组成筛选了辅料最佳的处方量，并经体外溶出曲
线一致性评价与原研一致。
【溶出曲线研究】

1.介质：pH1.2、pH4.0乙酸钠-乙酸缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水
2.溶出度试验条件：
浆板法/50转
3.溶出曲线：

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我公司已完成富马酸比索洛尔片原研药品（