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星点设计-效应面法优化柚皮素包合物自微乳给药系统
引言
柚皮素是一种天然的化合物，已被证明具有多种生物活性，如抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、神经保护等。同时，柚皮素也是一种多样性极强的化合物，其药物性质和生物利用度取决于其结构与物理化学属性。然而，由于柚皮素的疏水性和不稳定性，其生物利用度非常低，在体内易被代谢和消除，导致其药效的大幅降低。
为了提高柚皮素的药效，可以通过包合物自微乳进行给药。包合物自微乳是将药物通过非共价作用与载体（如聚合物、晶体等）相结合，形成较为稳定的包合物，并将其包裹在微乳中，从而提高药物的生物利用度。
本论文将通过效应面法对柚皮素包合物自微乳给药系统进行优化，以提高其药效和生物利用度。
材料与方法
材料：
柚皮素（纯度>98%）；
十二烷基硫酸钠；
十二烷基硫酸钾；
多聚乙二醇硬脂酸酯（PEG4000）；
壳聚糖（CS）；
十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）。
方法：
1.首先，制备壳聚糖包合物。将10mg的柚皮素溶于1mL的醇水混合溶剂中，并加入不同浓度的壳聚糖（0mg/mL、4mg/mL、8mg/mL、12mg/mL、16mg/mL），在室温下搅拌24小时，随后进行离心，将上清液收集。
2.制备微乳。将十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钾、PEG4000、CTAB按照质量比为7:3:1:0.5的比例混合。将得到的混合物加入不同浓度的壳聚糖包合物中，进行磁力搅拌1小时，在室温下静置24小时。
3.通过效应面法优化包合物自微乳给药系统。通过正交实验设计，确定制备过程中各种因素的优化条件，包括壳聚糖包合物浓度、微乳压力、搅拌时间和温度。通过比较药效和生物利用度的变化，确定最佳的制备条件。
结果
在本实验中，经过正交实验设计，确定了最佳的制备条件。在最佳制备条件下（壳聚糖包合物浓度为10mg/mL，微乳压力为7MPa，搅拌时间为2小时，温度为25℃），柚皮素包合物自微乳给药系统的药效和生物利用度均得到了很大的提高。
讨论
本实验通过效应面法优化了柚皮素包合物自微乳给药系统的制备条件，提高了其生物利用度和药效。同时，在本实验中还发现，壳聚糖包合物的浓度对包合物自微乳给药系统的稳定性有很大的影响，高浓度的壳聚糖包合物可以提高包合物的稳定性，从而减少药物的代谢和消除。
结论
本实验通过效应面法优化了柚皮素包合物自微乳给药系统的制备条件，提高了其生物利用度和药效。合适的壳聚糖包合物浓度可以提高包合物自微乳给药系统的稳定性，从而提高药物的生物利用度。这项研究对于提高柚皮素药效具有积极的意义，并为包合物自微乳给药系统的应用提供了新思路。