新一代非典型抗精神病药.docx

新一代非典型抗精神病药

第一篇：新一代非典型抗精神病药新一代非典型抗精神病药——帕利哌酮控释片帕潘立酮英文名：Paliperidone别名：9-Hydroxyrisperidone;6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one产品名称：帕潘立酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮分子结构NOONNOHNF分子式：C23H27FN4O3分子量：426.48CAS登录号：144598-75-4芮达（Paliperidone-ER）是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药，2006年12月20日由美国食品与药物管理局（FDA）批准上市。芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外，芮达采用了渗透性控释口服给药系统（OROS）技术，使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面，与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。现有的研究数据显示出芮达的四大特点：（1）疗效广谱疗效针对精神分裂症的所有症状，另外还能改善患者的个人社会功能，以利患者的全面恢复；（2）使用方便无需滴定，直接起始有效治疗剂量；每日一次，因该药极少需经肝脏代谢，产生药物之间相互作用的机会很少，有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量；（3）起效快疗效最早在第四天即可见到；（4）安全性、耐受性好在使用推荐的治疗剂量时，其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当；对体重的影响小。正由于芮达具有独特化学成分和新的制剂技术，它带来了全新的治疗结局。通用名称：帕利哌酮缓释片性状：本品为白色薄膜衣片（规格：3mg/片），或浅褐色薄膜衣片（规格：6mg/片），或粉红色（规格：9mg/片）全国购买咨询:0411-837886330411-837882550411-83788522药品名称：埃索美拉唑英文名：Esomeprazole别名：5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole;6-Methoxy-2-[(R)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole产品名称：埃索美拉唑;艾司奥美拉唑;5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑分子结构：OHNNOOSN分子式：C17H19N3O3S分子量：345.42CAS登录号：119141-88-7埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译为“耐信”），是由瑞典AstraZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第一个异构体质子泵抑制剂（I-PPI）。由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（protonpumpinhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了数十亿美元的年销售记录，同时也极大地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。原来，esomeprazole（埃索美拉唑）是Omeprazole（奥美拉唑）的单一异构体，即（S）-异构体。但由于其具有代谢优奥美拉唑含有S-异构体和R-异构体，前者为埃索美拉唑势，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，治疗胃食管反流病（GERD），抑酸优于其它所有PPI。它也是目前唯一的I-PPI。