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深入探讨伊伐布雷定:从机制到临床适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β-受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β-受体阻滞剂治疗时。可兰特® (伊伐布雷定)主要内容通用名盐酸伊伐布雷定片 商品名可兰特®/CORLENTOR® 规格5mgx14片 用法口服5mgBid起始 根据心率在2.5mg-7.5mgBid之间调整 药代口服给药后1小时血浆药物浓度达到峰值 连续口服给药,4~7天后药效达到稳态 通过肝脏和肠道CYP3A4酶代谢 血浆清除半衰期为11小时伊伐布雷定选择性阻滞f通道减慢窦性心率心脏起搏的分子机制伊伐布雷定减慢心率的机制有别于β受体阻滞剂伊伐布雷定5mgBid减慢心率幅度约为基线心率的10-13%伊伐布雷定减慢心率有助于心衰患者心肌收缩力改善伊伐布雷定对心衰患者的心输出量不存在影响伊伐布雷定延长心脏舒张期时间,改善冠脉灌注伊伐布雷定联合β受体阻滞剂优化心衰治疗1,2伊伐布雷定:作用机制与药理学特点SystolicHeartFailuretreatmentwiththeIfInhibitorProcoralanTrialSHIFT研究入选标准伊伐布雷定5mgbid年龄<65岁≥65岁基线心率≥75bpm亚组全因死亡/心血管死亡均显著降低17%伊伐布雷定通过逆转左室重构改善心衰预后SHIFT中国亚组研究结果:伊伐布雷定显著降低主要复合终点44%2014中国心衰指南推荐伊伐布雷定ESC2016心衰指南上调对伊伐布雷定的推荐级别ACC/AHA2016心衰指南推荐伊伐布雷定伊伐布雷定:作用机制与药理学特点心衰患者出院早期死亡风险最高NatRevCardiol.2015Apr;12(4):220-9.心率增快导致易损期心衰患者死亡风险升高OFICA研究显示易损期心率水平决定心衰患者远期预后我国心衰患者易损期内β受体阻滞剂使用和心率控制仍不满意伊伐布雷定易损期内临床应用随机对照研究住院期间 β受体阻滞剂 入院前已服用β受体阻滞剂的患者:入院后不必停止服用,如果需要可减少剂量(基于患者临床和血流动力学的条件)。两组每48小时上调一次β受体阻滞剂的剂量。 入院前未服用β受体阻滞剂的患者:两组一旦患者稳定后就可以从起始低剂量(卡维地洛:3125mg/12小时或6.25mg/12小时,比索洛尔:1.25到2.5mg/天)服用。 伊伐布雷定:基于基线心率,在β受体阻滞剂上加用起始剂量5mgbid及每48小时上调滴定一次直到7.5mgbid 出院后 β受体阻滞剂:两组在出院第14天及28天随访时继续上调滴定 伊伐布雷定:在出院后第14天滴定到靶剂量7.5mgbidβ受体阻滞剂易损期联合伊伐布雷定有益于心衰患者心功能改善早期心率控制帮助改善心衰预后2016.Nov~2019.Oct: 伊伐布雷定上市后有效性与安全性重点监测研究血药浓度呈剂量依赖性,且不存在种族差异伊伐布雷定减慢心率的疗效与基线心率相关早期控制心率有助于降低心衰患者死亡风险窦房结细胞If电流:心率的决定因素SHIFT中国亚组研究结果:伊伐布雷定有助于心衰患者心功能改善

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