第1-4章总论教学材料.ppt

药理学总论PRINCIPLESOFPHARMACOLOGY研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。药理学的学科任务药物(drugs)药物与毒物的区别第二章药物代谢动力学Pharmacokinetics第一节药物的转运被动转运(passivetransport)体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响体液pH对弱碱类药物被动转运的影响膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比主动转运(activetransport)
主动转运方式出现的情况第二节药物的体内过程（ADME）药物代谢动力学药物的体内过程吸收影响吸收的主要因素：药物代谢动力学药物的体内过程吸收口服给药首关消除（FirstPassEffect,首关代谢，首关效应）舌下(硝酸甘油)胃肠外给药途径Parenteral

吸入
注射给药
静脉内intravenous(IV)
肌内intramuscular(IM)
皮下subcutaneous(SCorSQ)

局部用药：皮肤、眼等药物的体内过程吸收Example:硝酸甘油（Nitroglycerin）药物的体内过程分布影响分布的主要因素：生物膜屏障离子化及结合型药物不能通过BBB!药物的体内过程分布胎盘屏障药物的体内过程代谢专一性酶如AChE,MAO等
非专一性酶肝微粒体混合功能酶系统（肝药酶）酶诱导剂和酶抑制剂药物的体内过程排泄肾脏RenalSystem尿液pH对药物排泄的影响
acidicurine=
alkalinedrugseliminated
aciddrugsreabsorbedalkalineurine=
-aciddrugseliminated
-alkalinedrugsabsorbed
renaldisease/decreasedclearance
affectsdrugdosage

肠肝循环（hepatoenteralcirculation)乳汁
弱碱性药物在乳汁内的浓度比血浆内高
肺
唾液腺、汗腺、泪腺

第三节药物代谢动力学的一些基本概念零级动力学半衰期（Half-Life，t1/2)一般指血浆半衰期表观分布容积（apparentvolumeofdistribution，Vd)清除率（clearance，Cl)一级动力学消除时，恒速或多次给药时量曲线变化：

使血药浓度立即达到（或接近）Css的首次用药量。基本达到稳态浓度需要的时间：