2023107162097一种负载六胜肽的脂质体及其制备方法和应用.pdf

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN116617111A
(43)申请公布日2023.08.22
(21)申请号202310716209.7A61Q19/08(2006.01)

(22)申请日2023.06.15
(71)申请人西安交通大学
地址710049陕西省西安市碑林区咸宁西
路28号
申请人陕西慧康生物科技有限责任公司
(72)发明人杨哲李想侯亚东高迪周莹
(74)专利代理机构西安通大专利代理有限责任
公司61200
专利代理师马贵香
(51)Int.Cl.
A61K8/64(2006.01)
A61K8/55(2006.01)
A61K8/63(2006.01)
A61K8/14(2006.01)
权利要求书1页说明书6页附图4页
(54)发明名称
一种负载六胜肽的脂质体及其制备方法和
应用
(57)摘要
本发明提供一种负载六胜肽的脂质体及其
制备方法和应用，包括：(1)将大豆卵磷脂和胆固
醇在有机溶剂中混合均匀，得到混合溶液1；(2)
采用蒸发法除去混合溶液1中的有机溶剂，得到
脂质混合物；(3)用有机溶剂将步骤(2)所得的脂
质混合物溶解，随后加入六胜肽水溶液，超声，得
到油包水乳液；(4)采用蒸发法除去油包水乳液
中的有机溶剂，得到负载六胜肽的脂质体。所述
方法制备的负载六胜肽的脂质体具有良好的包
封率和透皮性能并提高了六胜肽的稳定性。
CN116617111A
CN116617111A权利要求书1/1页

1.一种负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，包括：
(1)将大豆卵磷脂和胆固醇在有机溶剂中混合均匀，得到混合溶液1；
(2)采用蒸发法除去混合溶液1中的有机溶剂，得到脂质混合物；
(3)用有机溶剂将步骤(2)所得的脂质混合物溶解，随后加入六胜肽水溶液，超声，得到
油包水乳液；
(4)采用蒸发法除去油包水乳液中的有机溶剂，得到负载六胜肽的脂质体。
2.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，所述大豆卵磷
脂与胆固醇的质量比为1:(0.1～0.7)。
3.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，大豆卵磷脂与
胆固醇的质量比为1:0.25。
4.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，大豆卵磷脂与
六胜肽的质量比为1:(0.1～1.5)。
5.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，大豆卵磷脂与
六胜肽的质量比为1:0.75。
6.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的
有机溶剂为三氯甲烷。
7.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(3)中的
有机溶剂为乙醚。
8.根据权利要求1所述的负载六胜肽的脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，超
声具体采用间歇式超声，且在冰浴条件下进行。
9.采用权利要求1～8任一项所述的制备方法得到的负载六胜肽的脂质体。
10.权利要求9所述的负载六胜肽的脂质体在化妆品中的应用。

2
CN116617111A说明书1/6页

一种负载六胜肽的脂质体及其制备方法和应用

技术领域
[0001]本发明属于脂质体化妆品领域，具体涉及一种负载六胜肽的脂质体及其制备方法
和应用。

背景技术
[0002]永葆青春是人类梦寐以求的目标。在高科技引领下，人们突破了一个又一个抗衰
难题，借助抗衰产品的帮助，不断攀登“抗衰”的高峰。随着生活水平的不断提高，消费者对
抗衰老化妆品的需求也日益增加。抗皱护肤品是一类通过在化妆品中添加了抗皱活性物
质，如视黄醇及衍生物、小分子多肽、植物提取物或发酵产物提取物等，以淡化或减少皱纹
的抗衰老化妆品。在众多抗皱活性物质中，六胜肽(又称六元胜肽)作为一种含有六个氨基

酸的水溶性活性多肽(氨基酸序列为Ac‑Glu‑Glu‑Met‑Gln‑Arg‑Arg‑NH2)，具有与肉毒素相
同的高效抗皱功效，却无肉毒素的致命毒性。六胜肽主要通过抑制神经传导，有效舒缓并抑
制额头抬头纹，眼睛鱼尾细纹及周边肌肉的收缩与活动，帮助肌肉放松，使肌肤弹性组织恢
复柔顺平滑的线条。
[0003]目前，以六胜肽作为皮肤除皱成分而开发的抗皱化妆品已广泛应用于各种高级美
容化妆品中。然而，现有相关六胜肽皮肤抗皱产品仍存在诸多问题：(1)透皮性能欠佳：护肤
品中的活性物质在发挥其功效时通常需要透过表皮进入皮肤深层组织。然而，皮肤最外层
的角质层只允许脂溶性小分子通过。六胜肽属于水溶性分子，无其他辅助手段时较难通过
皮肤的角质层，进而影响其在真皮部位发挥抗皱作用。(2)稳定性较差：与其他多肽类活性
物质相似，包括脱酰胺反应、氧化、肽键水解、消旋、β‑消除、变性、吸附、聚集或沉淀在内的
化学或