CN2023102324521冠状病毒的自限性俄歇电子药物及其制备方法和应用.pdf

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN116870204A
(43)申请公布日2023.10.13
(21)申请号202310232452.1
(22)申请日2023.03.10
(71)申请人上海珺纳医疗科技有限公司
地址202150上海市崇明区新河镇新申路
921弄2号(上海富盛经济开发区)
(72)发明人李潇李葇周盼楼菁菁
刘佳珺
(74)专利代理机构上海微策知识产权代理事务
所(普通合伙)31333
专利代理师张静
(51)Int.Cl.
A61K51/08(2006.01)
A61P31/14(2006.01)

权利要求书1页说明书7页附图6页
(54)发明名称
冠状病毒的自限性俄歇电子药物及其制备
方法和应用
(57)摘要
本发明涉及新冠药物技术领域，尤其涉及
IPCA61K51，更具体的涉及，冠状病毒的自限性
俄歇电子药物及其制备方法和应用。本发明提供
了一种冠状病毒的自限性俄歇电子药物，包括靶
向介导冠状病毒內吞的靶向分子，所述靶向分子
上标记有俄歇电子发射体。所述介导冠状病毒內
吞的靶点为血管紧张素转换酶2。本发明设计用
俄歇电子发射体标记DX600，实现特异性靶向宿
主细胞膜上的ACE2，并巧妙地利用了SARS‑CoV‑2
病毒与宿主的相互作用，提高了自限性俄歇电子
药物的安全性和对新冠病毒的杀伤作用。
CN116870204A
CN116870204A权利要求书1/1页

1.一种冠状病毒的自限性俄歇电子药物，其特征在于，包括靶向介导冠状病毒內吞的
靶向分子，所述靶向分子上标记有俄歇电子发射体。
2.根据权利要求1所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物，其特征在于，所述介导冠状
病毒內吞的靶点包括血管紧张素转换酶2，即ACE2。
3.根据权利要求1所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物，其特征在于，所述靶向分子
包括DX600。
4.根据权利要求1所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物，其特征在于，所述靶向分子
的前体包括肼基烟酰胺修饰的cyc‑DX600‑HYNIC或DX600多肽。
5.根据权利要求1所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物，其特征在于，所述的俄歇电
子发射体包括123I、125I、67Ga、99mTc、111In或201Tl。
6.一种根据权利要求1～5任一项所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物的制备方法，
其特征在于，步骤包括：将前体DX600多肽或前体cyc‑DX600‑HYNIC与带有俄歇电子发射体
的化合物溶液，混合反应，得到俄歇电子发射体标记的DX600悬液。
7.根据权利要求6所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物的制备方法，其特征在于，所
述俄歇电子发射体包括125I或99mTc。
8.根据权利要求7所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物的制备方法，其特征在于，包
括以下步骤：将Na125I溶液与将前体DX600多肽依次加入Iodogen管中；在室温条件下，将
Iodogen管置于涡旋混合仪上振荡混匀20～25min，获得125I标记的125I‑DX600悬液。
9.根据权利要求7所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物的制备方法，其特征在于，包
括以下步骤：将前体cyc‑DX600‑HYNIC，三羟甲基甘氨酸和乙二胺乙二酸溶于PBS中；然后立
即在溶液中加入新洗脱的高锝酸钠溶液和氯化亚锡，然后在100～110℃下振荡10～20min，
获得99mTc标记的99mTc‑cyc‑DX600悬液。
10.一种根据权利要求1～5任一项所述的冠状病毒的自限性俄歇电子药物的应用，其
特征在于，应用于制备抗冠状病毒药物。

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CN116870204A说明书1/7页

冠状病毒的自限性俄歇电子药物及其制备方法和应用

技术领域
[0001]本发明涉及新冠药物技术领域，尤其涉及IPCA61K51，更具体的涉及，冠状病毒的
自限性俄歇电子药物及其制备方法和应用。

背景技术
[0002]人们探索病毒的生物学、病毒‑宿主细胞相互作用和病毒的筛选方法，通过接种疫
苗或使用抗病毒药物对冠状病毒提出治疗方法。但是SARS‑CoV‑2变异的快速出现和传播给
现有的治疗方案带来了一定的挑战。
[0003]SARS‑CoV‑2是一种包膜单链RNA病毒，其主要结构蛋白包括刺突(S)蛋白、跨膜蛋
白(M)、包膜蛋白(E)、和核衣壳蛋白(N)，其中S蛋白主要负责病毒颗粒的关键进入步骤——
受体结合和膜融合。与大多数病毒一样，膜融合和内吞作用是冠状病毒感染的两种主要进
入模式。对于SARS‑CoV‑2，特别是当S蛋白的受体结合域(RBD)触发血管紧张素转换酶2
(ACE2)介导的内吞作用时，病毒以微囊泡(MV)的形式被内吞，被完整微囊泡包裹穿过宿主
细胞膜后，释放到细胞内空间中，因此，阻断病毒入