2019800424550GIPGLP1激动剂组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112312926A
(43)申请公布日2021.02.02
(21)申请号201980042455.0(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所
(22)申请日2019.06.1411247
代理人贾士聪黄革生
(30)优先权数据
62/688,6322018.06.22US(51)Int.Cl.
A61K47/02(2006.01)
(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K47/10(2006.01)
2020.12.21A61K38/00(2006.01)
(86)PCT国际申请的申请数据A61K38/16(2006.01)
PCT/US2019/0371462019.06.14A61P3/10(2006.01)

(87)PCT国际申请的公布数据
WO2019/245893EN2019.12.26
(71)申请人伊莱利利公司
地址美国印第安纳州
(72)发明人V·J·科尔瓦里C·S·米尼

D·S·米什拉K·K·钱权利要求书2页说明书8页
序列表2页
(54)发明名称
GIP/GLP1激动剂组合物
(57)摘要
提供了替尔泊肽组合物，其包含：选自NaCl
和丙二醇的试剂；和磷酸氢二钠。
CN112312926A
CN112312926A权利要求书1/2页

1.药物组合物，所述药物组合物包含：
替尔泊肽或其药学上可接受的盐；
选自NaCl和丙二醇的试剂；和
磷酸氢二钠。
2.如权利要求1所要求保护的药物组合物，其中所述替尔泊肽或其药学上可接受的盐
的浓度是约5mg/mL至约30mg/mL。
3.如权利要求2所要求保护的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠的浓度是约1.0mg/mL
至约3.0mg/mL。
4.如权利要求3所要求保护的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠的浓度是约0.67mg/mL
至约2.68mg/mL。
5.如权利要求4所要求保护的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠的浓度是约1.34mg/
mL。
6.如权利要求1所要求保护的药物组合物，其中所述替尔泊肽或其药学上可接受的盐
的浓度选自5、10、15、20、25和30mg/mL。
7.如权利要求6所要求保护的药物组合物，其中所述替尔泊肽或其药学上可接受的盐
的浓度选自10、20和30mg/mL。
8.如权利要求7所要求保护的药物组合物，其中所述试剂是NaCl。
9.如权利要求8所要求保护的药物组合物，其中所述NaCl的浓度是约6.2mg/mL至约
9.5mg/mL。
10.如权利要求9所要求保护的药物组合物，其中所述NaCl的浓度是约7.0mg/mL至约
9.0mg/mL。
11.如权利要求10所要求保护的药物组合物，其中所述NaCl的浓度是约8.2mg/mL。
12.如权利要求1所要求保护的药物组合物，其中替尔泊肽或其药学上可接受的盐的浓
度是约5mg/mL至约30mg/mL；磷酸氢二钠的浓度是约0.67mg/mL至约2.68mg/mL；且NaCl的浓
度是约6.2mg/mL至约9.5mg/mL。
13.如权利要求12所要求保护的药物组合物，其中替尔泊肽或其药学上可接受的盐的
浓度是约5mg/mL至约30mg/mL；磷酸氢二钠的浓度是约1.34mg/mL；且NaCl的浓度是约
8.2mg/mL。
14.如权利要求13所要求保护的药物组合物，其中所述组合物在自动注射装置中提供。
15.如权利要求1所要求保护的药物组合物，其中所述试剂是丙二醇。
16.如权利要求15所要求保护的药物组合物，其中所述丙二醇的浓度是约12.0mg/mL至
约18.0mg/mL。
17.如权利要求16所要求保护的药物组合物，其中所述丙二醇的浓度是约14.0mg/mL至
约16.0mg/mL.
18.如权利要求17所要求保护的药物组合物，其中所述丙二醇的浓度是约15.0mg/mL。
19.如权利要求1所要求保护的药物组合物，其中替尔泊肽或其药学上可接受的盐的浓
度是约5mg/mL至约30mg/mL；磷酸氢二钠的浓度是约0.67mg/mL至约2.68mg/mL；且丙二醇的
浓度是约14.0mg/mL至约16.0mg/mL。
20.如权利要求19所要求保护的药物组合物，其中替尔泊肽或其药学上可接受的盐的

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CN112312926A权利要求书2/2页
浓度是约5mg/mL至约30mg/mL；磷酸氢二钠的浓度是约1.34mg/mL；且丙二醇的浓度是约
15.0mg/mL。
21.如权利要求20所要求保护的药物组合物，其中所述组合物在自动注射装置中提供。
22.如权利要求21所要求保护的药物组合物，其中所述组合物的pH是约6.5至约7.5。
23.如权利要求22所要求保护的药物组合物，其中所述pH是约6.7至约