CN2022104183307一种用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂.pdf

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN114931546A
(43)申请公布日2022.08.23
(21)申请号202210418330.7A61K47/10(2006.01)
(22)申请日2022.04.20A61K47/14(2006.01)
A61K47/22(2006.01)
(71)申请人江苏联环药业股份有限公司A61K47/32(2006.01)
地址225000江苏省扬州市扬州生物健康A61K47/36(2006.01)
产业园健康一路9号A61K47/38(2006.01)
(72)发明人牛犇李家慧吴叶鸣游余文A61P17/14(2006.01)

黄坤
(74)专利代理机构南京智转慧移知识产权代理
有限公司32649
专利代理师田沛沛
(51)Int.Cl.
A61K9/06(2006.01)
A61K9/08(2006.01)
A61K9/12(2006.01)
A61K31/56(2006.01)
权利要求书1页说明书6页附图1页
(54)发明名称
一种用于防治雄激素性脱发的爱普列特外
用制剂
(57)摘要
本发明公开了一种用于防治雄激素性脱发
的爱普列特外用制剂，属于生发技术领域。其药
物活性成分为爱普列特，助溶剂为乙醇、丙二醇、
甘油和水，可选地添加透皮吸收促进剂、稳定剂、
增稠剂。本发明药物制剂与现有外用制剂非那雄
胺相比，能显著延长毛发生长期，促进新生毛囊
生长，长度更长，在治疗脱发、促进毛发生长方面
效果显著。具有疗效好，见效快，安全性高等优
点；其制备方法简便易行，稳定性好，可操作性
强，适于工业化生产。
CN114931546A
CN114931546A权利要求书1/1页

1.一种用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，包括活性组分和制
剂用辅料；所述活性成分为爱普列特，所述制剂用辅料包括助溶剂、透皮吸收促进剂、增稠
剂、稳定剂。
2.根据权利要求1所述的用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，爱
普列特外用制剂中活性成分爱普列特的浓度为0.1～10w/v％。
3.根据权利要求1所述的用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，所
述助溶剂为乙醇、丙二醇、甘油和水。
4.根据权利要求3所述的用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，乙
醇、丙二醇、甘油和水的体积比为：1‑80：1‑80：1‑80：100。
5.根据权利要求1所述的用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，爱
普列特外用制剂中，透皮吸收促进剂的浓度为0.05～20w/v％；增稠剂的浓度为0.05～10w/
v％；稳定剂的浓度为0.05～10w/v％。
6.根据权利要求1所述的用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂，其特征在于，制
剂剂型为溶液剂、喷雾剂、凝胶剂、搽剂、洗剂中任意一种。
7.权利要求1‑6任一项所述的爱普列特外用制剂在防治雄激素性脱发中的应用。

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CN114931546A说明书1/6页

一种用于防治雄激素性脱发的爱普列特外用制剂

技术领域
[0001]本发明属于生发技术领域，更具体地说，涉及一种用于防治雄激素性脱发的爱普
列特外用制剂。

背景技术
[0002]雄激素性秃发(androgeneticalopecia，AGA)是最常见的一种渐进性脱发类型。在
我国男性和女性AGA的患病率分别为21.3％和6.0％，其多发生于青春期和青春期后，主要
表现为毛发进行性减少和毛囊的微小化。AGA发病原因主要为遗传因素和雄激素水平异常。
其中，雄激素水平异常主要表现在脱发区II型5α还原酶活性明显高于非脱发区，雄激素在5
α还原酶的作用下转化为双氢睾酮，双氢睾酮含量升高可使毛囊微小化，粗黑的终毛逐渐变
为淡色的毳毛，最终毛囊萎缩消失，临床上表现为秃发。
[0003]爱普列特(Epristeride，化学名为17‑β(N‑叔丁基‑氨基‑甲酰基)雄甾‑3，5‑二烯‑
3‑羧酸)是一种新型非竞争性5α还原酶抑制剂。爱普列特与5α还原酶、NADP形成三元复合
物，抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)的转化，从而使其双氢睾酮含量下降。目前国内临床上用于
良性前列腺增生的治疗，为口服片剂，推荐剂量为每天2次，每次5mg。长期服用可使前列腺
体积缩小，排尿阻力降低，从而减轻膀胱流出道梗阻以提高尿流率，减少残余尿量，达到症
状改善的目的。
[0004]结合爱普列特的作用机制及雄激素性秃发的致病原因，推测爱普列特具有潜在治
疗雄激素性秃发的作用，故对此进行验证。同时，考虑到系统给药可能带来的不良反应，拟
开发局部用药制剂，减少系统用药带来的全身副反应。局部定向给药，可直接作用于脱发部
位，用量少且起效快，安全有效且易耐受，适宜长期使用。鉴于此，