2017111825853一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN107744513A
(43)申请公布日2018.03.02
(21)申请号201711182585.3
(22)申请日2017.11.23
(71)申请人华益药业科技（安徽）有限公司
地址230041安徽省合肥市包河区工业区
上海路11号
(72)发明人操铖高煜
(51)Int.Cl.
A61K9/48(2006.01)
A61K31/451(2006.01)
A61K47/36(2006.01)
A61K47/12(2006.01)
A61P1/12(2006.01)
A61K31/7004(2006.01)

权利要求书2页说明书6页
(54)发明名称
一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法
(57)摘要
本发明提供一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制
备方法，该盐酸洛哌丁胺胶囊包括药物颗粒和空
心胶囊，其中药物颗粒不仅对治疗非感染性急、
慢性腹泻有非常高的疗效。葡萄糖能保证患者体
质极度衰弱时代谢热量的需要，预胶化淀粉冷水
中能够完全溶解，有自润滑作用，加入硬脂酸镁
做润滑剂，无毒、无刺激性。该盐酸洛哌丁胺胶囊
具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分
稳定，有效成分释放速度快的特点。
CN107744513A
CN107744513A权利要求书1/2页

1.一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，其方法特征在于，包括以下步骤：
a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶粉、
羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶囊；
b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～
20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗
粒；
c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊。
2.如权利要求1所述的一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，其特征在于，所述酸洛哌
丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉过80目筛；所述无水硅胶、硬脂酸镁过30目筛。
3.如权利要求1所述的一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括药物颗粒和空心胶
囊，其特征在于：
所述药物颗粒与所述空心胶囊的质量比为(4～6):1；
所述药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

4.如权利要求1所述的一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法,其特征在于：
所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

优选的，所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

2
CN107744513A权利要求书2/2页

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CN107744513A说明书1/6页

一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

技术领域
[0001]本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法。

背景技术
[0002]盐酸洛哌丁胺的化学名称为N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-
洛哌丁胺盐酸盐(由2,2-二苯基-4-溴丁酸为原料,经过氯化、胺化、缩合、成盐后得到)，化
学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。具有阻止乙酰胆碱
和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间的药理作用。
[0003]盐酸洛哌丁胺是白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在乙醇或冰醋酸中
易溶，在水中微溶。与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循
环。盐酸洛哌丁胺在临床上用于各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。
[0004]现有的以盐酸洛哌丁胺为主要成分的制剂成分复杂，影响盐酸洛哌丁胺溶出度，
使盐酸洛哌丁胺在体内利用度较低，发挥不了应有的药效。由于上述问题，临床上在用于患
者腹泻的治疗时，治疗效果将受到一定的影响。本发明提出一种盐酸洛哌丁胺胶囊，具有原
辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，释放速度快的特点。

发明内容
[0005]本发明提供了上述一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括以下步骤：
[0006]a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶
粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶
囊；
[0007]b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～
20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗
粒；
[0008]c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶
囊；
[0009]优选的，所述酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉过80目筛；所述无水硅胶