发明授权-2015800413420-用于治疗呼吸道合胞病毒感染的噻吩并[3,2-d]嘧啶、呋喃并[3,2-d]嘧啶和吡咯并[3,2-d]嘧啶.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN106573939B
(45)授权公告日2019.10.22
(21)申请号201580041342.0(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所
(22)申请日2015.07.2211105
代理人邹宗亮牟科
(65)同一申请的已公布的文献号
申请公布号CN106573939A(51)Int.Cl.
C07D495/04(2006.01)
(43)申请公布日2017.04.19A61K31/675(2006.01)
(30)优先权数据A61K31/519(2006.01)
62/029,8962014.07.28USA61P31/14(2006.01)
(85)PCT国际申请进入国家阶段日(56)对比文件
2017.01.25CN103052631A,2013.04.17,
(86)PCT国际申请的申请数据CN1968605A,2007.05.23,
101166750A,2008.04.23,
PCT/US2015/0415742015.07.22CN
EP2615101A1,2013.07.17,
(87)PCT国际申请的公布数据CN103748098A,2014.04.23,
WO2016/018697EN2016.02.04WO2008141079A1,2008.11.20,
(73)专利权人吉利德科学公司WO2009132135A1,2009.10.29,
地址美国加利福尼亚州WO2012039791A1,2012.03.29,
(72)发明人M.O.H.克拉克R.L.马克曼WO2012040124A1,2012.03.29,
D.西格尔审查员黄凯

权利要求书4页说明书66页
(54)发明名称
用于治疗呼吸道合胞病毒感染的噻吩并[3,
2-d]嘧啶、呋喃并[3,2-d]嘧啶和吡咯并[3,2-d]
嘧啶
(57)摘要
本申请提供了用于治疗肺炎病毒亚科病毒
感染的制剂、方法和式(I)的取代的噻吩并[3,2-
d]嘧啶、呋喃并[3,2-d]嘧啶和吡咯并[3,2-d]嘧
啶化合物，其中所述肺炎病毒亚科病毒感染包括
呼吸道合胞病毒感染，以及提供了用于合成取代
的噻吩并[3,2-d]嘧啶、呋喃并[3,2-d]嘧啶和吡
咯并[3,2-d]嘧啶化合物的方法和中间体。
CN106573939B
CN106573939B权利要求书1/4页

1.式(III)化合物，或其药学上可接受的盐：

其中：
2
R选自F、Cl、OH和N3；
3
R选自：CN、N3、甲基、乙基、丙基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、CH2F、CHF2、CH2Cl、CH2SMe和

CH2OMe；和
R4选自H，

其中：
R8是苯基；
9
R选自H和CH3；
10
R选自H和C1-C6烷基；和
11
R选自H和C1-C8烷基。
2.式(IX)化合物，或其药学上可接受的盐：

2
CN106573939B权利要求书2/4页

其中：
1
R选自：H、CH3、F、Cl和NH2；
2
R选自：F、Cl、OH、NH2、CN和N3；和
3
R选自：CN、N3、甲基、乙基、丙基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、CH2F、CHF2、CH2Cl、CH2SMe和

CH2OMe。
3.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1为H。
4.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1为F。
5.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R2为F。
6.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R2为Cl。
2
7.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R为N3。
3
8.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R选自：CN和N3。
9.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R3选自：甲基、乙基和丙基。
3
10.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R选自：CH2F、CHF2和CH2Cl。
11.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R4选自：

12.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R4为：

其中R8、R9、R10和R11如权利要求1所定义。
13.化合物，其选自：

3
CN106573939B权利要求书3/4页

14.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R2为F。

4
CN106573939B权利要求书4/4页
15.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R2为Cl。
2
16.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R为N3。
3
17.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R选自：CN和N3。
18.权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R3选自：甲基、乙基和丙基。